Vmn2r66の化学的活性化物質には、主に環状アデノシン一リン酸(cAMP)経路の調節を介して効果を発揮する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、アデニル酸シクラーゼはATPからプロテインキナーゼA(PKA)を活性化する二次メッセンジャーであるcAMPへの変換を触媒する。一旦活性化されると、PKAはVmn2r66を含む標的タンパク質をリン酸化し、活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは受容体に結合し、Gタンパク質共役型受容体機構を介してアデニル酸シクラーゼを活性化する。この作用はまたcAMPを上昇させ、続いてPKAを活性化し、PKAはVmn2r66をリン酸化し活性化する。ヒスタミンはH2受容体と相互作用し、エピネフリンはアドレナリン作動性受容体を介して、アデニル酸シクラーゼの刺激、cAMPの蓄積、PKAを介したVmn2r66の活性化につながる経路に関与する。
同様に、ドーパミンとアデノシンは、アデニル酸シクラーゼの活性化につながるそれぞれのD1様受容体とA2A受容体に結合するため、cAMPレベルが上昇し、PKA活性が促進され、Vmn2r66の活性化につながる可能性がある。IBMXとロリプラムは、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼの阻害剤として機能する。この分解を阻害することにより、これらの阻害剤はcAMPのレベルを上昇させ、PKA活性を維持し、Vmn2r66の活性化を促進する。グルカゴンはそれ自身の受容体を介して、プロスタグランジンE2はEP2およびEP4受容体を介して、ともにアデニル酸シクラーゼの活性化につながる。結果として生じるcAMPの増加とそれに続くPKAの活性化は、Vmn2r66の活性化を促進する。テルブタリンはβ2アドレナリン作動薬として作用し、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPとPKA活性を増加させ、その結果Vmn2r66を活性化するという同様の経路をたどる。最後に、ザプリナストはPDE5を阻害するが、PDE5は通常cAMPレベルを低下させるため、Vmn2r66のリン酸化と活性化に重要な役割を果たすPKA活性の上昇状態を維持する。これらの化学物質はそれぞれ、cAMP-PKAシグナル伝達軸に影響を与えることで、Vmn2r66のリン酸化状態を促進し、Vmn2r66を活性化する。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
PDE5を阻害してcAMPレベルを上昇させ、PKA活性を持続させ、Vmn2r66を活性化させる。 |