Vmn2r42 アクチベーター

一般的なVmn2r42活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9、ヒスタミン、遊離塩基 CAS 51-45-6、L-グルタミン酸 CAS 56-86-0、カルバコール CAS 51-83-2などがあるが、これらに限定されない。

Vmn2r42の化学的活性化剤は、タンパク質の活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始することができる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの強力な活性化剤であり、アデニル酸シクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒する。上昇したcAMPレベルは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、Vmn2r42を含む様々な細胞タンパク質をリン酸化することが知られているキナーゼである。同様に、アドレナリン作動薬であるイソプロテレノールとノルエピネフリンは、いずれも細胞内のcAMPまたはカルシウムレベルを上昇させ、Vmn2r42をリン酸化するキナーゼを活性化する。ヒスタミンはその受容体に結合すると、ホスホリパーゼC経路を介して細胞内カルシウムの上昇を引き起こし、Vmn2r42を標的として活性化できるカルシウム依存性キナーゼを活性化する。

さらに、セロトニンやドーパミンなどの神経伝達物質もVmn2r42の活性化に関与する。セロトニンはレセプターに結合し、細胞内のcAMPを増加させ、Vmn2r42をリン酸化するキナーゼであるPKAを活性化する。ドーパミンも同様に、受容体に結合してcAMPレベルを上昇させ、その後PKAを活性化し、Vmn2r42をリン酸化する。カルバコールはムスカリン受容体に作用し、細胞内カルシウムまたはcAMPを増加させるが、どちらもVmn2r42をリン酸化する可能性のあるキナーゼを活性化する。グルタミン酸はグルタミン酸受容体に作用することにより、細胞内のカルシウム貯蔵量を動員し、Vmn2r42の活性化につながるカルシウム依存性キナーゼを活性化する。ATPは、P2Xプリン作動性受容体に結合してカルシウムイオンの流入を引き起こし、Vmn2r42をリン酸化するのに必要なキナーゼを活性化することによっても役割を果たしている。IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することにより、間接的にPKAの活性化を維持し、cAMPの分解を防ぐ。このPKA活性の持続により、Vmn2r42がリン酸化され活性化される。最後に、塩化カルシウムは、細胞内に入るとVmn2r42をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化するカルシウムイオンの外部供給源となり、フッ化ナトリウムはGタンパク質活性化剤として作用し、cAMPの産生とそれに続くPKAの活性化を引き起こし、その結果Vmn2r42がリン酸化される。それぞれの化学物質は、独自のメカニズムにより、PKAまたはカルシウム依存性キナーゼを確実に活性化し、Vmn2r42を直接リン酸化して活性化する。