Vmn2r115 アクチベーター

一般的なVmn2r115活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、Ionomycin CAS 56092-82-1、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、Forskolin CAS 66575-29-9、およびIsoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn2r115の化学的活性化因子は、細胞内イオン濃度を変化させるか、リン酸化によってタンパク質を修飾することにより、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてVmn2r115の活性化を促進することができる。カルシウムイオノフォアA23187とイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を直接上昇させることが知られている。これらの化合物が細胞環境に導入されると、通常の調節機構を迂回してカルシウムイオンが細胞内に流入する経路が作られる。このカルシウムイオンの流入により、Vmn2r115は活性化される。カルシウム濃度の変化に反応するタンパク質だからである。同様に、L型カルシウムチャネルに選択的に作用するBay K8644のような活性化化合物は、カルシウムの流入を促進し、続いてカルシウムを介したシグナル伝達過程を通してVmn2r115の活性化を誘導することができる。

さらに、ある種の化合物は、Vmn2r115の活性化につながる細胞内シグナル伝達カスケードに影響を及ぼす。フォルスコリンはサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬としての作用を通して細胞内のcAMPを増加させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAはVmn2r115をリン酸化する能力があり、このタンパク質はPKAに感受性のあるリン酸化部位を持っていると推測される。PMAのような他の化学物質はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKC特異的リン酸化部位がタンパク質上に存在することを条件として、PKCもVmn2r115をリン酸化することができる。これらに加えて、ニコチン、グルタミン酸、海人酸、NMDAのような神経伝達物質や受容体作動薬は、それぞれの受容体と相互作用することでカルシウム流入を引き起こし、その結果Vmn2r115が活性化される可能性がある。最後に、(-)-ビククリンによるGABA(A)受容体の阻害は、神経細胞の活性とカルシウムレベルの上昇につながり、Vmn2r115の活性化にさらに寄与する可能性がある。SNAPは、一酸化窒素を放出することにより、cGMPレベルを上昇させ、Vmn2r115を活性化の標的とする可能性のあるプロテインキナーゼを活性化する可能性がある。