Date published: 2025-9-10

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Vmn1r139阻害剤

一般的なVmn1r139阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素(膵島細胞活性化タンパク質)CAS 70323-44-3、プロプラノロールCAS 525-6 ヨヒンビン塩酸塩 CAS 65-19-0、フォルスコリン CAS 66575-29-9、ロサルタン CAS 114798-26-4 などがある。

Vmn1r139阻害剤は、GPCRシグナル伝達カスケードの様々な側面を標的とすることにより、Vmn1r139受容体の活性を間接的に調節することができる化合物群を包含する。これらの化合物はVmn1r139の特異的なアンタゴニストではなく、GPCRシグナル伝達ネットワークの一部を形成する様々な酵素、二次メッセンジャー、タンパク質に作用し、間接的にVmn1r139受容体活性を変化させる。例えば百日咳毒素はGi/oタンパク質の機能を破壊し、Vmn1r139を制御する抑制経路を変化させる可能性がある。対照的に、フォルスコリンとSQ22,536は、GPCRシグナル伝達において極めて重要な二次メッセンジャーであるcAMPのレベルを調節することができ、その結果、Vmn1r139活性が変化する可能性がある。U73122とChelerythrineは、それぞれホスホリパーゼCとプロテインキナーゼCの活性を変化させることにより、ホスホイノシチド経路に影響を与え、Vmn1r139受容体シグナルの動態に影響を与える可能性がある。

さらに、プロプラノロール、ヨヒンビン、ロサルタンのような化合物は、アドレナリン作動性受容体拮抗薬としての役割を考えると、Vmn1r139が作用する神経伝達物質の全体像を変化させる可能性がある。ML-7とGo 6983は、それぞれ細胞骨格とプロテインキナーゼCを制御するタンパク質を標的とすることで、受容体の再感作とシグナル終止に重要な、受容体のインターナリゼーションと脱感作過程に影響を与えることができる。L-NAMEとODQは、それぞれ一酸化窒素の合成とグアニリルシクラーゼ活性を阻害することにより、GPCRシグナル伝達経路と交差することが知られている一酸化窒素-GMP経路に影響を与えることができる。

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