Vmn1r139 アクチベーター

一般的なVmn1r139活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、グアノシン5'-O-(3-チオトリフォスフェート)四リチウム塩 CAS 94825-44 -2、ホルボール CAS 17673-25-5、ブラジキニン（1-3） CAS 23815-91-0、ヒスタミン、遊離塩基 CAS 51-45-6。

Vmn1r139活性化剤は、フェロモンシグナルの検出に役割を果たし、細胞内シグナル伝達メカニズムに様々な影響を与えることができる受容体である鋤鼻1受容体サブタイプ139の機能を調節するように設計された多様な化学的クラスに属する。これらの活性化物質の化学的構造は一様ではなく、幅広い分子構造と機能性を持ち、それぞれが異なる方法で生物学的システムと相互作用するように調整されている。これらの化合物は通常、レセプターに結合したり、レセプターの細胞内環境を変化させたりして、その活性を調節することで効果を発揮する。受容体の結合部位と直接相互作用する活性化剤もあれば、細胞内の二次メッセンジャーのレベルを変化させたり、受容体のシグナル伝達カスケードの一部である酵素の活性を調節することによって、間接的に受容体の機能に影響を与える活性化剤もある。

Vmn1r139活性化因子の作用機序は、細胞内シグナル伝達経路の複雑さを反映して、非常に多様である。例えば、ある種の活性化剤は、Vmn1r139受容体が関与するシグナル伝達経路を含む様々な生理学的プロセスを媒介するユビキタスな二次メッセンジャーとして機能する細胞内カルシウムの濃度を上昇させることによって作用する。また、フォルスコリンのように、サイクリックAMP（cAMP）のレベルを上昇させるものもある。cAMPは、細胞内でのリン酸化を促進することによって受容体の活性を高めることができる、もう一つの重要な二次メッセンジャーである。cAMPを増加させることで、これらの活性化剤は間接的にプロテインキナーゼA（PKA）の活性を促進し、標的タンパク質をリン酸化して受容体の活性化につながる変化をもたらす。活性化剤の中には、ホスホジエステラーゼ酵素を阻害することでcAMPの分解を防ぎ、受容体の活性化状態を維持するものもある。この化学クラスの他のメンバーは、内因性リガンドを模倣したり、膜脂質の動態を変化させるなど、異なる戦略を採用することがあり、受容体のコンフォメーションやシグナル伝達効果に下流で影響を及ぼす可能性がある。