vinculin アクチベーター

一般的なビンクリン活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。カリキュリンA CAS 101932-71-2、ジャスプラキノリド CAS 102396-24-7、ラトルンキュリンA、 ラトルンキュリンA、ラトルンキュリンA CAS 76343-93-6、A23187 CAS 52665-69-7、SMIFH2 CAS 340316-62-3。

ビンキュリン活性化因子は、複雑な細胞内経路を介し、ビンキュリンの活性化に多面的な影響を与える多様な化合物のカテゴリーである。この広範なグループには、ミオシン阻害剤やスモールGTPaseモジュレーターなど、様々な化学物質が含まれ、それぞれがビンキュリンを介した細胞接着と移動の制御において重要な役割を果たしている。顕著な例として、強力なタンパク質ホスファターゼ阻害剤であるカリンクリンAがある。この化合物は重要な残基の持続的なリン酸化を促進することにより、ビンキュリンを直接活性化し、それによってフォーカルアドヒージョンのダイナミクスを高め、細胞-マトリックス相互作用を増強する。同様に、ブレッビスタチンはミオシンII ATPase阻害剤として分類され、アクトミオシン収縮力を緩和することにより、間接的にビンキュリンを活性化する。

このメカニズムにより、細胞-細胞間および細胞-マトリックス間の接合部におけるビンキュリンの結合とクラスター化が促進され、最終的に細胞接着と移動のプロセスに影響を与える。もう一つの注目すべきビンキュリン活性化因子はSMIFH2で、ホルミン阻害剤として知られている。この化学物質はアクチン動態を調節し、安定したフォーカルアドヒージョンの形成をもたらし、ビンキュリンを介した細胞-基質の接着を強化する。ビンキュリン活性化の影響はRho GTPaseの制御にも及び、Rac1阻害剤であるNSC23766がその例である。この化合物は、Rac1を介したアクチンのリモデリングを調節することにより、間接的にビンスリンを活性化し、それによって細胞骨格のダイナミクスと細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与える。