VHR阻害剤

一般的なVHR阻害剤には、RK-682 CAS 332131-32-5、RK-682、Streptomyces sp. CAS 154639-24-4、Sorafenib ib CAS 284461-73-0、スニチニブ遊離塩基 CAS 557795-19-4、パゾパニブ CAS 444731-52-6。

VHR阻害剤は、Vaccinia H1-related phosphatase inhibitors（ワクシニアウイルスH1関連ホスファターゼ阻害剤）の略で、Vaccinia H1-related phosphatase（VHR）酵素を標的とし、その活性を調節するように設計された低分子化合物の一種です。VHRは、細胞シグナル伝達経路の制御において重要な役割を果たすdual-specificity protein phosphatase（DUSP）ファミリーの一員です。これらの阻害剤は、主として、細胞内シグナル伝達プロセスの複雑性を調査し、より深く理解するための研究ツールとしての潜在的可能性を求めて開発されている。

VHR酵素は、他のDUSPと同様に、基質タンパク質のチロシンおよびスレオニン残基の両方を脱リン酸化する役割を担っている。これにより、VHRは、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）などの重要なシグナル伝達分子の活性を調節し、増殖、分化、ストレス反応など、さまざまな細胞反応に影響を与えることができます。VHR阻害剤は、競合的またはアロステリックなメカニズムにより、VHRの活性部位と相互作用するように設計されており、特定の基質の脱リン酸化を効果的に防止します。この標的阻害により、研究者はVHRがシグナル伝達経路に与える影響を分析し、さまざまな細胞プロセスにおけるその役割についての洞察を得ることができます。