Vgl-1 アクチベーター
一般的なVgl-1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、リチウムCAS 7439-93-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。
Vgl-1活性化剤は、様々な細胞内メカニズムによってVgl-1の機能的活性を増強する化合物である。ジブチリル-cAMP（db-cAMP）は、受動的に細胞内に拡散するcAMPの合成アナログで、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。この活性化は、Vgl-1と相互作用するタンパク質のリン酸化をもたらし、Vgl-1と転写共活性化因子との相互作用を増強し、Vgl-1の転写活性を増加させる。同様に、アデニル酸シクラーゼを活性化するジテルペンであるフォルスコリンは、cAMPレベルを高め、それによってPKAを活性化する。それに続くリン酸化カスケードは、Vgl-1とTEAD転写因子との相互作用を高め、標的遺伝子の転写を増大させると考えられる。
オカダ酸やMG132のような他の化合物は、それぞれタンパク質の脱リン酸化とタンパク質調節因子の分解を阻害することによって作用する。タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aの強力な阻害剤である岡田酸は、タンパク質のリン酸化状態を維持し、Vgl-1と転写装置との結合を促進する。MG132は、プロテアソームを阻害することによって、Vgl-1が関与する経路に関与するタンパク質やVgl-1と直接相互作用するタンパク質を含む細胞内のタンパク質レベルを上昇させ、Vgl-1を介した転写活性の上昇をもたらす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内 cAMP レベルを増加させ、PKA を活性化します。 PKA は、TEAD 転写因子と VGL-1 の相互作用をサポートする基質をリン酸化し、VGL-1 が制御する遺伝子の転写を促進します。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは GSK-3β を阻害し、β-カテニンの安定化と核内局在をもたらす可能性がある。β-カテニンは TCF/LEF などの転写因子と相互作用し、これらが遺伝子発現の制御において G1 の機能と相乗効果を発揮することで、転写における G1 の機能的役割が強化される可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 は p38 MAPK 阻害剤であり、転写因子の動態変化につながる可能性があり、転写因子の転写における役割を支え、おそらくは遺伝子発現の制御における転写因子と相互作用する補因子に影響を与えることで、特定の標的遺伝子の転写を促進します。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはDNAメチルトランスフェラーゼを阻害し、遺伝子プロモーター近辺のCpGアイランドのメチル化を減少させる可能性があります。これにより、転写因子の結合部位へのアクセスが容易になり、転写制御におけるその役割が強化される可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを増加させます。上昇したカルシウムはカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、TEAD転写因子と協調して転写活性化におけるVGL-1の役割を促進する基質をリン酸化する可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、遺伝子の脱メチル化を促し、その発現を強化するDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。この脱メチル化は、標的DNA配列への接近性を高めることで、VGL-1の転写活性を改善します。 | ||||||
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $180.00 $655.00 | 2 | |
SAMは、さまざまなメチル化反応においてメチル供与体として機能し、間接的に遺伝子発現に影響を与える可能性がある。SAMは、VGL-1によって共調節される遺伝子のメチル化状態を調節し、標的遺伝子または相互作用パートナーの発現を変化させることで、VGL-1の転写活性を潜在的に高める可能性がある。 | ||||||