VENTX2阻害剤

一般的なVENTX2阻害剤としては、シクロパミンCAS 4449-51-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 431542 CAS 301836-41-9、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

VENTX2阻害剤には、多様な細胞シグナル伝達経路や分子プロセスを阻害してVENTX2の機能的活性を減弱させる様々な化合物が含まれる。例えば、ヘッジホッグ経路に拮抗して、VENTX2の転写機能を支配するシグナル伝達カスケードの重要な構成要素であるsmoothenedの活性を低下させるなどである。さらに、ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）を標的とする阻害剤は、VENTX2の機能を調節する下流のエフェクターであるAKTの活性化を阻害する。他の化合物は、MAPK/ERK経路を阻害することによって作用し、VENTX2が介在する転写調節を低下させる可能性がある。TGF-β受容体拮抗作用もまた、TGF-βシグナル伝達に関連したVENTX2の転写活性を阻止する役割を果たす。ある種の薬剤によるmTORの抑制は、タンパク質合成とVENTX2が関与する細胞プロセスが抑制されるもう一つの道である。

VENTX2阻害のさらなるメカニズムとして、プロテアソーム阻害剤の使用が挙げられる。プロテアソーム阻害剤は、核内タンパク質レベルを低下させ、VENTX2の利用可能性に影響を及ぼす可能性がある。BETブロモドメインの阻害は、クロマチン状態や転写ダイナミクスの変化を引き起こし、それによってVENTX2の発現に影響を与える可能性がある。CDK4/6の阻害は細胞周期の制御を乱し、VENTX2の活性に影響を及ぼす可能性がある。一方、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は転写の状況を変化させ、VENTX2の発現レベルに影響を及ぼす可能性がある。Wnt経路を介した分化におけるVENTX2の役割を考えると、Wnt産生を阻害する薬剤はVENTX2活性の低下に関与している。さらに、ガンマセクレターゼ阻害剤はノッチシグナル伝達を阻害し、VENTX2の転写活性の低下につながる。