VDR アクチベーター

VDRに直接結合し、その活性化を促進する

EB 1089 (CAS 134404-52-7) は、ビタミンD受容体（VDR）を活性化するように設計されたカルシトリオールの合成類似体です。 VDRに結合し、レセプターがレチノイドX受容体（RXR）とヘテロダイマーを形成できるように構造変化を誘導します。この複合体は次に、DNA中のビタミンD応答配列（VDRE）と結合し、特定の遺伝子の転写を開始します。EB 1089は、ビタミンD受容体（VDR）に対する親和性が高いことで知られており、一般的に、ビタミンD受容体活性化の生化学的および細胞への影響を研究する研究で使用されています。

25-ヒドロキシビタミンD3 (CAS 19356-17-3) は、ビタミンD3の代謝物であり、VDRへの親和性が高い活性型であるカルシトリオールの前駆体として作用します。 VDRに結合し、構造変化を起こし、RXRsとヘテロ二量体を形成します。 この複合体は、DNA中のVDREと結合し、遺伝子の転写を開始します。 VDR活性化の研究に重要な化合物です。

コレカルシフェロール（CAS 67-97-0）はビタミンD3とも呼ばれ、活性型であるカルシトリオール（活性型ビタミンD）の前駆体となるプロホルモンです。 コレカルシフェロールは肝臓と腎臓で水酸化を受け、効果的なVDR活性化因子となります。 変換されると、コレカルシフェロールはVDRに結合し、レセプターがレチノイドXレセプター（RXR）とヘテロダイマーを形成できるように構造変化を引き起こします。この複合体はDNA中のビタミンD応答配列（VDRE）と相互作用し、特定の遺伝子の転写を開始します。

エルカルシトリオール-d6（CAS 216244-04-1）はエルカルシトリオールを重水素化したもので、エルカルシトリオールはカルシトリオールの類似体です。 ビタミンD受容体（VDR）に結合することで、効果的に活性化します。この結合により、ビタミンD受容体（VDR）の構造が変化し、レチノイドX受容体（RXR）とヘテロ二量体を形成できるようになります。 その結果形成された複合体は、DNA中のビタミンD応答配列（VDRE）と相互作用し、さまざまな細胞プロセスに関与する特定の遺伝子の転写を開始します。

1α-ヒドロキシビタミンD2（CAS 54573-75-0）は、天然のビタミンD2の合成類似体です。ビタミンD受容体（VDR）に直接結合することで、それを活性化します。この相互作用により、VDRに構造変化が起こり、レチノイドX受容体（RXR）とのヘテロ二量体を形成できるようになります。その結果形成された複合体は、DNA内のビタミンD応答配列（VDRE）を標的とし、カルシウム恒常性のような細胞プロセスに重要な特定の遺伝子の転写を開始します。

アルファカルシドール-d7はアルファカルシドールの重水素化誘導体であり、ビタミンD受容体（VDR）に結合する活性型であるカルシトリオールに代謝されるプロドラッグです。結合すると、VDRは立体配座変化を起こし、レチノイドX受容体（RXR）とヘテロ二量体を形成できるようになります。この複合体は、DNA中のビタミンD応答配列（VDRE）と相互作用し、カルシウム調節など、さまざまな細胞活動に関与する標的遺伝子の転写を開始します。