EB 1089 の分子構造、CAS番号: 134404-52-7
EB 1089 (CAS 134404-52-7)
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アプリケーション:
EB 1089はビタミンD受容体作動薬であり、PTH-rPの強力な阻害剤である。
CAS 番号:
134404-52-7
純度:
≥98%
分子量:
454.68
分子式:
C30H46O3
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EB 1089は、VDR（ビタミンD受容体）作動薬であり、1,25ジヒドロキシビタミンDのアナログとして機能する。作動薬としての役割により、試験管内で高カルシウム血症を効果的に回復させ、PTH-rP（副甲状腺ホルモン関連ペプチド、PTHRP）を阻害する。特に、扁平上皮癌細胞株を用いた研究では、EB 1089は高カルシウム血症を逆転させる能力を示した。さらに、前立腺癌細胞株C4-2においてPTHRP発現のダウンレギュレーションを示し、in vitroにおいてアンカレッジ非依存性細胞増殖を促進した。さらに、EB 1089はHEp-2細胞株の増殖抑制作用を示し、この抑制にはp57が重要な役割を果たしている。さらに、新生児ラット肺線維芽細胞に対するマイトジェンとして作用する。ビタミンD受容体（VDR）の活性化は、細胞の増殖と分化に関連する遺伝子の発現を制御する。さらに、EB 1089は、核因子κB（NF-kB）、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（PPAR-γ）、サイクリックAMP応答要素結合タンパク質（CREB）を含む様々なタンパク質と相互作用する。これらの相互作用が、in vitroでEB 1089が示す抗炎症作用、抗アポトーシス作用、抗増殖作用の根底にあると考えられている。
EB 1089 (CAS 134404-52-7) 参考文献
- ヒト扁平上皮癌モデルにおけるビタミンDアナログEB1089による高カルシウム血症の回復。 | El Abdaimi, K., et al. 1999. Cancer Res. 59: 3325-8. PMID: 10416587
- Seocalcitol (EB 1089)：抗がん作用が期待されるビタミンDアナログ。背景, デザイン, 合成, 前臨床および臨床評価。 | Hansen, CM., et al. 2000. Curr Pharm Des. 6: 803-28. PMID: 10828309
- ビタミンD3アナログEB 1089は, MCF-7乳癌細胞におけるアドリアマイシンの抗増殖およびアポトーシス効果を増強する。 | Sundaram, S., et al. 2000. Breast Cancer Res Treat. 63: 1-10. PMID: 11079153
- ビタミンD(3)アナログ（MC 1288, KH 1060, EB 1089, GS 1558, CB 1093）：その作用機序に関する研究。 | Mäenpää, PH., et al. 2001. Steroids. 66: 223-5. PMID: 11179729
- アンドロゲン非依存性前立腺癌のGガンマ/T-15トランスジェニックマウスモデル：発癌の標的細胞とビタミンDアナログEB 1089の効果。 | Perez-Stable, CM., et al. 2002. Cancer Epidemiol Biomarkers Prev. 11: 555-63. PMID: 12050097
- 強力なビタミンD3アナログであるEB 1089と電離放射線の併用は, ヌードマウスにおけるMCF-7乳房腫瘍異種移植片の腫瘍成長を抑制し, アポトーシスを誘導する。 | Sundaram, S., et al. 2003. Clin Cancer Res. 9: 2350-6. PMID: 12796405
- ビタミンD3アナログ, EB 1089による乳がん細胞の放射線感受性の増強は, オートファジーの促進および増殖回復の阻害を介して行われる。 | Demasters, G., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 2786-97. PMID: 17121925
- カルシトリオールアナログEB1089は, 新生児ラット肺の肺胞化を障害し, 線維芽細胞密度の増加した局在領域を誘導する。 | Ormerod, AK., et al. 2008. Exp Lung Res. 34: 155-82. PMID: 18432454
- ビタミンD3アナログEB1089はp57を介してヒト喉頭扁平上皮癌細胞の増殖を抑制する。 | Lu, L., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 1268-74. PMID: 18483314
- EB1089は, 副甲状腺ホルモン関連タンパク質が増強するヒト前立腺がん細胞の骨転移および異種移植増殖を抑制する。 | Bhatia, V., et al. 2009. Mol Cancer Ther. 8: 1787-98. PMID: 19584236
- カルシトリオールアナログであるEB 1089は, 妊娠ラットに注射すると胎児のカルシウム含量を減少させる。 | Davicco, MJ., et al. 1995. Exp Physiol. 80: 449-56. PMID: 7640009
- マウスの腎および腸の25-ヒドロキシビタミンD3-24-ヒドロキシラーゼに対する1,25-ジヒドロキシビタミンD3とEB 1089の比較効果。 | Roy, S., et al. 1995. J Bone Miner Res. 10: 1951-9. PMID: 8619376
- EB 1089は, 標的細胞に対して強力な抗増殖作用と分化誘導作用を有する新規ビタミンDアナログである。 | Hansen, CM. and Mäenpää, PH. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 1173-9. PMID: 9416968
- 新規ビタミンDアナログであるEB 1089は, 癌細胞に対して強い抗増殖作用と分化誘導作用を示す。 | Mathiasen, IS., et al. 1993. J Steroid Biochem Mol Biol. 46: 365-71. PMID: 9831485
の阻害剤である：
17β-HSD7, CYP24, PTH-rP.のアクティベーター：
VDR.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
EB 1089, 500 µg | sc-358831A | 500 µg | $158.00 | |||
EB 1089, 1 mg | sc-358831 | 1 mg | $208.00 | |||
EB 1089, 5 mg | sc-358831B | 5 mg | $923.00 |