VDAC1 アクチベーター

一般的なVDAC1活性化剤としては、カルシウムCAS 7440-70-2、NAD+、遊離酸CAS 53-84-9、アジ化ナトリウムCAS 26628-22-8、グリセロールCAS 56-81-5、過酸化水素CAS 7722-84-1が挙げられるが、これらに限定されない。

VDAC1活性化剤には、電位依存性アニオンチャネル1（VDAC1）の機能を直接的または間接的に増強することができる様々な化学物質が含まれる。これらの化学物質は、チャネルの透過性、結合親和性、あるいは酸化還元状態を変化させることで機能する。例えば、Ca2+やMg2+などのイオンはVDAC1の透過性に影響を与えることが知られている。特にカルシウムイオンはチャネルの透過性を高め、他の分子のチャネル通過を可能にする。Mg2+イオンは、VDAC1の開閉に影響を与えることでVDAC1を制御し、代謝産物の効果的な移動を確保することができる。NADHとATPはVDAC1に結合する生体エネルギー分子であり、それによってチャネルを開口状態に維持し、他の分子の通過を容易にする。

VDAC1活性化因子のもう一つは、代謝調節因子と酸化還元調節因子に分類される。DIDS（4,4'-ジイソチオシアノスチルベン-2,2'-ジスルホン酸）とポリ（ADP-リボース）はVDAC1に結合し、その透過性にプラスの影響を与えることが知られている。アジ化ナトリウムはATP産生を阻害するが、VDAC1が開いたままになるよう促し、細胞のエネルギーバランスに影響を与える。同様に、活性酸素種であるH2O2は細胞の酸化還元状態を変化させ、VDAC1を開口させる。グリセロールはVDAC1チャネルの透過性を高め、代謝物の移動を助ける。飽和脂肪酸であるパルミチン酸は、VDAC1の透過性を増加させることにより、より良い代謝物の移動を可能にする。Ru360は、ミトコンドリアのカルシウム取り込みに影響を与えることで、間接的にVDAC1の機能に影響を与える。亜鉛はVDAC1に直接結合してチャネルを開口させ、イオンと代謝産物の輸送を促進する。