VCY1B アクチベーター

一般的なVCY1B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、PGE2 CAS 363-24-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

VCY1B活性は、細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルによって厳密に制御されている。そのため、アデニルシクラーゼ活性を増強する化合物やcAMPの分解を阻害する化合物は、間接的にVCY1Bの活性化に寄与する可能性がある。例えば、アデニルシクラーゼを直接刺激する薬剤は、cAMPの産生を急増させる。このセカンドメッセンジャーは様々なシグナル伝達経路で重要な役割を果たしており、VCY1B活性の上昇につながる可能性がある。同様に、Gタンパク質共役型受容体に結合するある種の分子は、アデニルシクラーゼの活性化を頂点とするシグナル伝達カスケードを開始し、cAMPレベルをさらに上昇させる。このように上昇したcAMPレベルは、VCY1Bの下流に作用し、細胞内での活性を高める。さらに、VCY1Bの活性は、cAMPの分解を阻害する化合物によって影響を受け、それによって細胞環境内でのcAMPの存在と作用が維持される。cAMPの分解を阻害することにより、これらの阻害剤は、VCY1Bの活性化に必要なシグナル伝達を伝播するセカンドメッセンジャーが利用可能な状態を維持する。

一方、VCY1B活性の調節は、cAMP合成に関与する酵素の補酵素として働くイオンによる調節も受ける。これらのイオンはアデニルシクラーゼの触媒効率にプラスの影響を与え、それによってcAMP産生を増加させ、間接的にVCY1B活性を促進する。さらに、特定のホスホジエステラーゼ酵素を薬理学的に阻害すると、cAMPの加水分解が停止し、cAMPが蓄積する。このcAMPレベルの上昇は、VCY1Bの機能的活性化を助長する可能性がある。まとめると、cAMPの合成を促進したり分解を阻害したりする様々な化合物の動的な相互作用が、VCY1Bの活性を調節することに収束し、細胞内シグナル伝達のネットワークにおける重要なノードとして位置づけられる。