VARS2阻害剤
一般的なVARS2阻害剤としては、Halofuginone CAS 55837-20-2、Ganciclovir CAS 82410-32-0、Ribavirin CAS 36791-04-5、Puromycin CAS 53-79-2、Cycloheximide CAS 66-81-9が挙げられるが、これらに限定されない。
バリルtRNA合成酵素(VARS2)の化学的阻害剤は、様々な作用機序により、タンパク質合成の必須プロセスを阻害することができる。強力な分子であるハロフギノンは、VARS2のようなチャージング酵素を標的とすることで、tRNAのアミノアシル化を阻害する。この重要なステップを阻害することで、ハロフギノンはVARS2がタンパク質合成の重要な前駆体である対応するtRNAにバリンを結合するのを効果的に阻止する。同様に、ガンシクロビルはウイルスキナーゼによってリン酸化された後、VARS2が管理するtRNAのバリル化過程で誤って取り込まれ、タンパク質合成の早期終了につながる。この取り込みは、VARS2が重要な役割を果たす経路の障害となる。ガンシクロビルと同様に、もう一つのヌクレオシドアナログであるジダノシンは、リン酸化された後、VARS2の基質として機能することができ、その後に取り込まれた結果、成長中のタンパク質鎖が切断され、tRNAアミノアシル化におけるVARS2の役割が阻害される。
さらに、リバビリンはRNAに取り込まれる可能性があり、適切なバリン-tRNA結合を阻害することによってVARS2の活性に影響を与える。この変化はタンパク質合成におけるVARS2の機能を阻害する。ムピロシンは細菌のイソロイシルtRNA合成酵素を選択的に標的としているが、同様の分子がVARS2の活性部位でバリンと競合し、その活性を阻害する可能性についての理解に役立つ。アミノアシルtRNAを模倣するピューロマイシンは、ペプチド鎖に取り込まれると翻訳中の早期終結を促し、VARS2を介するタンパク質合成を効果的に阻害する。シクロヘキシミド、アニソマイシン、クロラムフェニコール、テトラサイクリン、フシジン酸、エメチンのような他の化合物は、VARS2を直接標的にはしないが、VARS2の酵素活性に対する機能的要求が減少するような形でタンパク質合成に影響を与える。シクロヘキシミドはペプチドの伸長を止め、アニソマイシンはペプチド結合の形成を阻害し、クロラムフェニコールとテトラサイクリンは細菌のリボソームに結合し、これらはすべてバリルtRNAの必要性の減少につながる。フシジン酸とエメチンは、それぞれ伸長因子Gを停止させ、リボソームの転座を阻害することで、全体的なタンパク質合成が遅くなるにつれて、VARS2のtRNAバリル化活性の必要性が減少する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
ハロフギノンは、VARS2などの酵素を活性化することでtRNAのアミノアシル化を阻害する。このプロセスを妨害することで、ハロフギノンはVARS2の活性を阻害することができる。VARS2は、タンパク質合成の際に正しいアミノ酸（バリン）を対応するtRNAに付加する役割を担っている。 | ||||||
Ganciclovir | 82410-32-0 | sc-203963 sc-203963A | 50 mg 250 mg | $228.00 $413.00 | 1 | |
ガンシクロビルはウイルスキナーゼによってリン酸化され、その後、tRNAのバリン化の際にVARS2によって誤って組み込まれる可能性がある。その結果、ウイルスタンパク質の合成時に早期の鎖終結が起こる。このように、ガンシクロビルは感染細胞におけるタンパク質翻訳におけるVARS2の機能を阻害する。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
リバビリン（核酸類似体）は RNA 構造に組み込まれ、VARS2 の tRNA 合成酵素活性に影響を与える可能性があります。この組み込みによりバリン-tRNA の適切な結合が阻害され、タンパク質合成における VARS2 の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
ピューロマイシンはアミノアシルtRNAの構造を模倣し、成長中のペプチド鎖に取り込まれると、翻訳中に早期の鎖終結を引き起こすことでVARS2を阻害し、効果的にタンパク質合成を阻害します。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、タンパク質合成における転位ステップを阻害することで、真核生物のペプチド伸長を阻害します。VARS2を直接阻害するわけではありませんが、タンパク質合成の需要の減少は、tRNAのアミノアシル化におけるVARS2の役割の機能阻害に間接的につながる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはリボソームにおけるペプチド結合の形成を妨害し、これにより、タンパク質合成の効率が低下し、VARS2 によって生成されるアミノアシル化 tRNA の利用が低下することで、間接的に VARS2 を阻害する可能性があります。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
クロラムフェニコールは細菌のリボソームに結合し、タンパク質合成を阻害します。VARS2 を直接阻害するわけではありませんが、その作用によりバリンtRNAの全体的な需要が減少し、結果としてタンパク質合成経路におけるVARS2の機能的役割が間接的に阻害されます。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
テトラサイクリンは細菌リボソームの30Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害します。 クロラムフェニコールと同様に、タンパク質合成におけるアミノアシルtRNAの需要を減少させることで、間接的にVARS2を阻害する可能性があります。 | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
フシジン酸はリボソームからの伸長因子 G (EF-G) のターンオーバーを阻害します。これは細菌のタンパク質合成の特異的阻害剤ですが、類推により、タンパク質合成の需要の減少は間接的に VARS2 の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Emetine | 483-18-1 | sc-470668 sc-470668A sc-470668B sc-470668C | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $352.00 $566.00 $1331.00 $2453.00 | ||
エメチンは真核生物のリボソーム移行を阻害します。VARS2 の直接的な阻害剤ではありませんが、それに続くタンパク質合成の減少により、バリン tRNA の必要性が低下し、間接的に VARS2 の機能阻害を引き起こす可能性があります。 | ||||||