VAChT阻害剤

一般的なVAChT阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ヘミコリオニウム-3 CAS 312-45-8、3,4-ジアミノピリジン CAS 54-96-6、U-0 521 CAS 5466-89-7、テトラブチルアンモニウムブロマイド CAS 1643-19-2、ヘミコリオニウム-15 CAS 4303-88-2などがある。

VAChT阻害剤（Vesicular Acetylcholine Transporter inhibitorsの略）は、主にVAChTとして知られるVesicular Acetylcholine Transporterタンパク質の正常な機能を阻害する能力を特徴とする化学物質群である。このクラスの化合物は、神経系の様々な生理学的プロセスに不可欠なコリン作動性神経伝達の調節において極めて重要な役割を果たしている。VAChTは主にコリン作動性ニューロンに存在し、アセチルコリン（ACh）をシナプス小胞にパッケージングする役割を担っている。AChは、神経細胞と筋肉や他の神経細胞を含む標的細胞との間の情報伝達を促進する重要な神経伝達物質である。VAChT阻害剤は、コリン作動性伝達におけるこの重要なステップを阻害することにより、その効果を発揮する。

VAChT阻害剤の分子構造は様々で、天然化合物と合成化合物の両方がある。これらの阻害剤は、競合型と非競合型に大別される。ヘミコリニウム-3（HC-3）のような競合的阻害剤は、天然の基質であるコリンに類似しており、VAChTの活性部位への結合を競合し、それによってACh合成のためのコリンの利用可能性を減少させる。一方、ベサミコールを含む非競合的阻害剤は、通常、活性部位以外の部位でVAChTに結合し、シナプス小胞へのACh取り込みを妨げる構造変化を引き起こす。その結果、どちらのタイプの阻害剤も、最終的にはシナプス間隙へのACh放出を減少させる。VAChT阻害剤の多様な化学構造とメカニズムを理解することは、コリン作動性神経伝達と関連する細胞プロセスを調節する役割を、研究的・実験的に解明する上で極めて重要である。