VAChT アクチベーター

一般的なVAChT活性化剤としては、塩化コリンCAS 67-48-1、ドーパミンCAS 51-61-6、GABA CAS 56-12-2、L-グルタミン酸CAS 56-86-0、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

VAChTを間接的に活性化する化学物質の種類は多岐にわたり、神経伝達物質、イオンチャネル調節物質、イオンなどが含まれる。これらの化学物質は主に、コリン作動性ニューロンの活性と、VAChTタンパク質がシナプス小胞に輸送するアセチルコリンの産生、放出、分解を調節することによって機能する。VAChTの全体的な活性は、アセチルコリンの合成と分解の速度、およびニューロンの興奮性に依存する。したがって、これらの因子に影響を与える化学物質は、間接的にVAChT活性を変化させる可能性がある。

例えば、神経伝達物質であるドーパミン、GABA、グルタミン酸は、アセチルコリンの合成と放出に影響を及ぼし、それがVAChT活性を調節する可能性がある。同様に、カルシウム、ナトリウム、カリウムなどのイオンは、膜電位の維持、トランスポーターのSLCファミリーの機能、アセチルコリンの放出に必須であり、間接的にVAChT活性に影響を与える。GABA受容体拮抗薬ビククリンとAMPA/カイニン酸受容体拮抗薬CNQXも、それぞれGABA作動性ニューロンとグルタミン酸作動性ニューロンの活性を調節することによって、間接的にVAChTに影響を与える。最後に、ナトリウムチャネル調節薬のベラトリジンとテトロドトキシンは、細胞の興奮性を変化させるので、間接的にVAChT活性を調節することができる。