V1RJ2 アクチベーター

一般的なV1RJ2活性化因子には、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、無水硫酸マグネシウムCAS 7487-88-9、亜鉛CAS 7440-66-6、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9などがあるが、これらに限定されない。

V1RJ2の化学的活性化物質には、様々なイオンや低分子があり、タンパク質に直接作用したり、タンパク質が属するシグナル伝達経路に影響を与えたりする。塩化カルシウムは、V1RJ2の細胞外ドメインに結合するカルシウムイオンを提供し、活性化につながる配置の変化を引き起こす。同様に、硫酸マグネシウムはV1RJ2の活性化型を安定化させるマグネシウムイオンを供給する。塩化亜鉛の亜鉛イオンは、V1RJ2上の特定の部位に結合してタンパク質を活性化し、活性化を助長する構造変化を促進することができる。フッ化ナトリウムは、Gタンパク質共役型受容体であるV1RJ2の機能と本質的に結びついているGタンパク質のアロステリック・アクティベーターとして作用し、それによってその活性化状態を高める。

さらに、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼ活性化によりcAMPレベルを上昇させ、cAMP依存的経路を介してV1RJ2を活性化することが知られている。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることで、V1RJ2を活性化することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）によるプロテインキナーゼC（PKC）の活性化は、V1RJ2のリン酸化とそれに続く活性化につながる。コレシストキニンオクタペプチド（CCK-8）と塩化アセチルコリンは、それぞれの受容体に結合することにより、細胞内カルシウムの増加を引き起こし、V1RJ2を活性化する。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体に、L-グルタミン酸はメタボトロピックグルタミン酸受容体に結合することにより、ともにV1RJ2を活性化する細胞内カルシウムの増加をもたらす。最後に、アデノシン5'-三リン酸二ナトリウム塩（ATP）は、P2Xプリン作動性受容体に結合し、カルシウムの流入とV1RJ2の活性化をもたらし、リガンドと受容体の直接的な活性化メカニズムを示す。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内カルシウム濃度を調節するか、受容体に収束するシグナル伝達経路に関与することにより、V1RJ2の活性化に寄与し、活性状態に導く。