V1RI6 アクチベーター

一般的なV1RI6活性剤としては、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4、PMA CAS 16561-29-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

V1RI6の化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始する様々な化合物が含まれる。例えば塩化カルシウムは、V1RI6に直接結合するカルシウムイオンを供給し、タンパク質を活性化する構造変化を引き起こす。同様に、イオノマイシンは細胞内貯蔵からのカルシウムの放出を促進し、そのカルシウムがV1RI6に結合して活性化をもたらす。カプサイシンとカイニン酸もまた、それぞれの受容体経路を通してカルシウムの流入を促進し、最終的にV1RI6の活性化をもたらすので、細胞内カルシウムの増加は繰り返し起こるテーマである。このことは、V1RI6の活性化における普遍的なセカンドメッセンジャーとしてのカルシウムの重要な役割を浮き彫りにしている。

さらに、フォルスコリンはアデニルシクラーゼ活性を上昇させることで、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。cAMPの急増は、V1RI6の活性化につながるシグナル伝達経路と相互作用する可能性がある。セロトニンとヒスタミンは、ともに特異的な受容体に作用し、cAMPまたはカルシウムレベルを上昇させる。PMAはプロテインキナーゼCを活性化し、V1RI6を含む標的タンパク質のリン酸化を促進し、V1RI6の活性化につながる。ニコチンとアセチルコリンもまた、それぞれの受容体との相互作用を通して細胞内カルシウムの増加を促し、V1RI6を直接活性化する。最後に、フッ化ナトリウムはGタンパク質を活性化することが知られており、そのGタンパク質がV1RI6の活性化に収束する下流のシグナル伝達事象を引き起こす可能性があり、細胞内シグナル伝達経路の絡み合いとこのタンパク質の複雑な制御の性質を示している。