V1RI1 アクチベーター

一般的なV1RI1活性化剤には、ヒスタミン（遊離塩基 CAS 51-45-6）、塩酸セロトニン CAS 153-98-0、L-グルタミン酸 CAS 56-86-0、カイニン酸 CAS 487-79-6、フォルスコリン CAS 66575-29-9などがあるが、これらに限定されない。

V1RI1の化学的活性化因子は、最終的にタンパク質の活性化につながる一連の細胞内変化を引き起こす。例えばアセチルコリンはニコチン受容体およびムスカリン受容体に結合し、V1RI1を活性化することが知られている細胞内カルシウム濃度を上昇させる。同様に、ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体に直接結合し、タンパク質を活性化するカルシウムイオンの流入を引き起こす。ヒスタミンはGタンパク質共役型受容体を介して作用し、その結果、細胞内貯蔵物質からカルシウムが放出され、この過程でV1RI1が活性化される。セロトニンは受容体を介してサイクリックAMP（cAMP）を増加させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸とカイニン酸はともに、それぞれの受容体に作用して細胞内カルシウムを増加させ、V1RI1の活性化における重要なメディエーターとなる。

V1RI1とのさらなる化学的相互作用には、アデニルシクラーゼを標的としてcAMPレベルを上昇させ、その結果PKAを活性化し、V1RI1の活性化につながるフォルスコリンが関与している。イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、V1RI1活性化の引き金となる細胞内カルシウムの増加を促進する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このPKCがV1RI1をリン酸化して活性化する可能性がある。同様に、フッ化ナトリウムがGタンパク質を活性化すると、V1RI1の活性化につながるカスケードが始まる。塩化カルシウムによる細胞内カルシウムの直接補充も、V1RI1を活性化する方法として役立つ。最後に、カプサイシンはTRPV1受容体を活性化することで、細胞内カルシウムレベルの上昇を引き起こし、これもV1RI1の活性化につながる。それぞれの化学物質は、独自のメカニズムによって、V1RI1の活性化につながる細胞内事象に寄与している。