Date published: 2025-9-12

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V1RH17阻害剤

一般的なV1RH17阻害剤としては、シスプラチンCAS 15663-27-1、カルボプラチンCAS 41575-94-4、メトトレキサートCAS 59-05-2、エトポシド(VP-16)CAS 33419-42-0およびドキソルビシンCAS 23214-92-8が挙げられるが、これらに限定されない。

V1RH17阻害剤は、液胞型H+-ATPase(V-ATPase)複合体の構成要素であるV1RH17タンパク質と相互作用するように特別に設計された化合物の一種である。V-ATPアーゼは、細胞膜を横切ってプロトンを送り出し、リソソーム、エンドソーム、液胞などの様々な細胞内コンパートメントを酸性環境にするのに不可欠なマルチサブユニット酵素である。V1RH17タンパク質は、V-ATPase複合体のV1ドメイン内に位置し、プロトン輸送の原動力となるATP加水分解機能に極めて重要である。V1RH17阻害剤の作用機序は、V1RH17タンパク質に結合し、V-ATPase複合体内での正常な機能を阻害することにある。V1RH17の機能を阻害することで、これらの阻害剤はV1ドメインの全体的な組み立てと安定性、ひいてはV-ATPase酵素の活性に影響を与える。この阻害は、V-ATPアーゼのプロトンポンピング効率を変化させ、細胞内コンパートメントの酸性pHの維持に影響を与える可能性がある。V1RH17阻害の効果を理解することで、V-ATPアーゼ複合体におけるこのタンパク質の特異的な役割(プロトン輸送や細胞pH調節への貢献など)について、貴重な知見が得られる。

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