V1RG9 アクチベーター

一般的なV1RG9活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

V1RG9の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を調節することによって機能し、タンパク質のリン酸化とそれに続く活性化をもたらす。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することにより、細胞内のcAMP濃度を上昇させる。このcAMP濃度の上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、V1RG9を直接リン酸化する。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPとcGMPのレベルを上昇させ、間接的にPKAまたはプロテインキナーゼG（PKG）の活性化を促進する。シルデナフィルは、特にホスホジエステラーゼ5を標的とし、cGMPレベルを上昇させ、PKGを選択的に活性化し、V1RG9をリン酸化する。一方、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。PKCはV1RG9を含むさまざまなタンパク質を標的とし、リン酸化による活性化につながる。

イオノマイシンやA-23187のようなカルシウムイオノフォアは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、V1RG9をリン酸化することができる様々なカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。ヒスタミンはホスホリパーゼC経路を引き起こし、イノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）の生成をもたらす。これらの二次メッセンジャーは、それぞれ細胞内貯蔵庫からのCa2+の放出とPKCの活性化につながり、PKCはその後V1RG9をリン酸化することができる。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体に関与し、Ca2+の流入をもたらし、V1RG9を標的とするカルシウム依存性キナーゼを活性化する。グルタミン酸は、NMDA受容体への作用を通して、同様にCa2+の流入を引き起こし、それによってV1RG9をリン酸化するCaMKIIなどのキナーゼを活性化する。ATPはプリン作動性受容体との相互作用を通して、V1RG9をリン酸化するキナーゼを活性化するシグナル伝達カスケードを開始します。カプサイシンはTRPV1チャンネルを活性化し、カルシウムの流入とV1RG9をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼの活性化を引き起こす。最後に、上皮成長因子（EGF）の受容体への結合は、V1RG9のリン酸化を頂点とするキナーゼ活性化のカスケードを開始する。