V1RG6阻害剤
一般的なV1RG6阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、セレストロール、セラスツス・スカンデンス CAS 34157- 83-0、ウィザフェリンA CAS 5119-48-2、タプシガリン CAS 67526-95-8、ベラパミル CAS 52-53-9。
V1RG6阻害剤は、より大きなV-ATPase（液胞型H+-ATPase）複合体の一部であるV1RG6タンパク質を標的とし、その活性を調節するように設計された化学物質の特定のクラスである。V-ATPase複合体は多くの細胞プロセス、特に細胞内pHとイオン勾配の制御に不可欠である。V1RG6タンパク質はこの複合体のV1ドメインのサブユニットであり、ATPの加水分解に必須である。このATPの加水分解がV-ATPアーゼのプロトンポンプに力を与え、膜を越えてプロトンを輸送し、リソソーム、エンドソーム、液胞などの様々な細胞区画内に酸性環境を作り出すことを可能にしている
V1RG6阻害剤の機能の中心は、V1RG6タンパク質に特異的に結合する能力にある。この結合相互作用は、V-ATPase複合体のV1ドメインの正常な作動を阻害する。V1RG6を阻害することによって、これらの化合物はV1ドメインのアセンブリーや活性を阻害し、それによってATP加水分解プロセス、ひいてはV-ATPアーゼのプロトンポンプ活性に影響を及ぼす。この障害は、細胞のpH調節やV-ATPアーゼの機能に依存する様々なプロセスに連鎖的な影響を及ぼす可能性がある。従って、V1RG6阻害剤は、細胞内のプロトン輸送とpH恒常性の複雑なメカニズムを理解する上で役割を果たし、V-ATPase複合体の機能と制御に関する洞察を提供する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは NF-κB の活性化を阻害し、V1R75 発現に対する NF-κB の転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
セラストロールは、転写因子やシグナル伝達カスケードを阻害することにより、遺伝子発現を抑制することが示されている。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィタフェリンAは、転写調節因子またはシグナル伝達カスケードを阻害することによって、V1R75の発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンは筋小胞体/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害し、細胞内カルシウムの枯渇をもたらすが、これはV1R75の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはL型カルシウムチャネルを阻害し、細胞内カルシウムレベルを低下させ、V1R75発現に関与するカルシウム依存性シグナル伝達経路を阻害する可能性がある。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
シクロピアゾン酸はSERCAを阻害し、細胞内カルシウムの枯渇をもたらし、これがV1R75の発現をダウンレギュレートすると考えられる。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンはL型カルシウムチャネルを阻害し、細胞内カルシウムレベルを低下させ、V1R75発現に関与するカルシウム依存性シグナル伝達経路を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウム流入を促進することによって細胞内カルシウム濃度を上昇させ、V1R75発現に関与するカルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化すると考えられる。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365は、貯蔵作動性カルシウム侵入（SOCE）を阻害し、細胞内カルシウムレベルを低下させ、V1R75発現に関与するカルシウム依存性シグナル伝達経路を阻害する可能性がある。 | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
塩化ガドリニウムは非選択的陽イオンチャネルを阻害し、細胞内カルシウムレベルを低下させ、V1R75発現に関与するカルシウム依存性シグナル伝達経路を阻害する可能性がある。 | ||||||