V1RG4 アクチベーター

一般的なV1RG4活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16 561-29-8、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク）CAS 70323-44-3、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4などがある。

V1RG4活性化剤は、鋤鼻腔1型受容体ファミリーのメンバーであるV1RG4受容体を活性化できる化学物質群である。これらの化学物質はV1RG4の特異的な活性化剤ではなく、V1RG4受容体の一部であるシグナル伝達経路の調節に関与する。活性化プロセスには、細胞内セカンドメッセンジャーのレベルを上昇させる、シグナル伝達カスケードの一部を形成する酵素の活性を変化させる、Gタンパク質に結合してその活性を調節するなど、さまざまなメカニズムが関与している。サイクリックAMP（cAMP）のようなセカンドメッセンジャーの増加は、アデニルシクラーゼのような酵素を直接刺激することによって、あるいはホスホジエステラーゼを阻害することによってもたらされ、細胞内にcAMPが蓄積する。このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、様々な標的タンパク質をリン酸化し、V1RG4のシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。

cAMPに関連したメカニズムに加えて、活性化剤の中には、細胞内カルシウムのレベルを変化させることによって働くものもある。これは、カルシウムの流入を増加させるイオノフォアの使用や、カルシウムシグナル伝達に関与するイノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）の生成に重要な役割を果たすホスホリパーゼCのような酵素の阻害によって達成される。他の化合物は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する可能性がある。PKCもまた、細胞内のリン酸化反応において重要な役割を担っている。シグナル伝達連鎖の異なるリンクを標的とすることで、これらの活性化因子は受容体の活性を調節することができる。これらの活性化因子とV1RG4受容体との相互作用は複雑であり、受容体の応答は多数の細胞内相互作用と細胞内状況に依存しているからである。V1RG4受容体シグナル伝達の正確な調節は、鋤鼻系における感覚知覚における受容体の役割に重要な意味を持つ可能性がある。