V1RG3 アクチベーター

一般的なV1RG3活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16 561-29-8、百日咳毒素（膵島細胞刺激タンパク）CAS 70323-44-3、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4などがある。

V1RG3活性化剤には、細胞内シグナル伝達経路と相互作用してV1RG3受容体の活性を調節する多様な化合物が含まれる。これらの活性化剤は、V1RG3のようなGタンパク質共役型受容体（GPCR）の機能に不可欠なcAMPやカルシウムイオンなどのセカンドメッセンジャーの濃度を変化させることによって、間接的に受容体に影響を与えることができる。例えば、このクラスの化学物質の中には、アデニルシクラーゼを直接刺激したり、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害したりすることによって、cAMP濃度を高めるものが知られている。上昇したcAMPレベルは、次にプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を増加させ、細胞内の様々なタンパク質をリン酸化し、最終的にV1RG3が関与するシグナル伝達経路に影響を与える。

さらに、この化学物質群の他のメンバーは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化したり、ホスホリパーゼCの作用を変化させたりして、イノシトール三リン酸（IP3）／ジアシルグリセロール（DAG）経路に影響を与える。この結果、V1RG3を含むGPCRのシグナル伝達カスケードにおいてもう一つの重要な要素である細胞内カルシウムレベルが変化する可能性がある。さらに、活性化因子の中には、GTPの作用を模倣して、V1RG3に結合しているGタンパク質を直接活性化し、下流のシグナル応答を引き起こすものもある。V1RG3は化学感覚シグナルの検出に関与する感覚系の一部であるため、これらの活性化因子は、受容体の周囲の生化学的環境を調節することによって、あるいは受容体のシグナル伝達パートナーに影響を与えることによって、受容体が本来のリガンドに応答する能力に影響を与える可能性がある。このクラスにおける化学構造と作用機序の多様性は、V1RG3がその一部であるシグナル伝達ネットワークの複雑さと、その活性を調節するアプローチの多様性を反映している。