V1RF5 アクチベーター

一般的なV1RF5活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、カフェインCAS 58-08-2、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6が含まれるが、これらに限定されない。

V1RF5の化学的活性化剤は、その活性化作用を発揮するために、異なる細胞内シグナル伝達経路に関与することができる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接標的とし、ATPから様々なシグナル伝達カスケードで重要な役割を果たす二次メッセンジャーであるcAMPへの変換を触媒する。cAMPレベルが上昇すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、V1RF5がリン酸化され、最終的に活性化される。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって機能し、カルシウム依存性キナーゼの配列を誘発し、V1RF5をリン酸化し、それによってタンパク質を活性化することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、V1RF5をリン酸化することができるもう一つのキナーゼである。ホスホジエステラーゼ5型の阻害剤として知られるシルデナフィルは、細胞内のcGMPレベルを上昇させる。上昇したcGMPはプロテインキナーゼG（PKG）を活性化し、V1RF5をリン酸化して活性化する可能性がある。

さらに、カフェインによるホスホジエステラーゼ酵素の阻害は、フォルスコリンによって開始される活性化経路を反映するように、cAMPレベルの上昇をもたらし、PKAを介したリン酸化とV1RF5の活性化につながる。ヒスタミンは受容体に結合し、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸をジアシルグリセロール（DAG）とイノシトール三リン酸（IP3）に切断するホスホリパーゼCを活性化することによって作用する。この反応はPKCの活性化につながり、PKCはV1RF5をリン酸化し活性化する。ニコチンは、ニコチン性アセチルコリン受容体に結合することで、ナトリウムイオンとカルシウムイオンの流入を誘導し、V1RF5をリン酸化し活性化するキナーゼを刺激する。グルタミン酸は、NMDA受容体などの受容体と相互作用してカルシウムの流入を促し、V1RF5を標的として活性化するキナーゼを活性化する。ATPもまた、プリン作動性受容体との相互作用を通じて、V1RF5をリン酸化するキナーゼを活性化し、その活性化につながる。カプサイシンはTRPV1チャンネルを活性化し、その結果カルシウムが流入し、V1RF5をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼが活性化される。上皮成長因子（EGF）はその受容体に結合し、V1RF5のリン酸化と活性化につながるキナーゼシグナル伝達経路を開始する。最後に、オキシトシンが受容体に結合すると、細胞内カルシウムが上昇し、キナーゼが活性化され、V1RF5がリン酸化されて活性化され、細胞内で機能的に活性化される。それぞれの化学物質は特定の細胞内シグナル伝達メカニズムに関与し、それらはV1RF5のリン酸化とそれに続く活性化に収束する。