V1RF3 アクチベーター

一般的なV1RF3活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カプサイシンCAS 404-86-4、ADP CAS 58-64-0、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

V1RF3の化学的活性化剤は、主に様々なキナーゼの活性化に関与する様々なメカニズムを通して、タンパク質の機能を促進することができ、その結果、キナーゼはV1RF3をリン酸化し、活性を増強する。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することによってcAMPレベルの上昇をもたらし、その結果プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはV1RF3を直接標的としてリン酸化し、その結果、シグナル伝達経路内でV1RF3が活性化される。同様に、シルデナフィルはホスホジエステラーゼ5型（PDE5）を阻害することにより作用し、cGMPの蓄積をもたらし、プロテインキナーゼG（PKG）を活性化する。PKGは次にV1RF3をリン酸化し、その活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させる作用により、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、V1RF3を直接リン酸化して活性化する。カプサイシンは、TRPV1チャネルの活性化を通じて作用し、カルシウムの流入とそれに続くカルシウム依存性キナーゼの活性化をもたらし、V1RF3をリン酸化して活性化する。

ATPはプリン作動性受容体に結合し、V1RF3をリン酸化するキナーゼの活性化につながるカスケードを開始し、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCもV1RF3をリン酸化と活性化の標的とする。上皮成長因子（EGF）がその受容体に結合すると、キナーゼ活性化のカスケードが始まり、最終的にV1RF3がリン酸化され活性化される。ヒスタミンは受容体と結合し、ホスホリパーゼCを誘発し、イノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）の産生を触媒する。このカスケードにより、細胞内貯蔵物質からカルシウムが放出され、PKCが活性化され、V1RF3がリン酸化される。カフェインはホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPレベルの上昇を引き起こし、同様にPKAを介したリン酸化とV1RF3の活性化につながる。オキシトシンが受容体に結合すると、細胞内カルシウムが上昇し、V1RF3をリン酸化するキナーゼが活性化される。ニコチンは、ニコチン性アセチルコリン受容体に結合することで、ナトリウムとカルシウムの流入を引き起こし、キナーゼを活性化し、最終的にV1RF3をリン酸化し活性化する。最後に、グルタミン酸は、NMDA受容体のような受容体と相互作用することにより、カルシウムの流入を引き起こし、キナーゼを活性化し、V1RF3のリン酸化とその後の活性化につながり、シグナル伝達経路に統合される。