V1RD7阻害剤

一般的なV1RD7阻害剤としては、Triciribine CAS 35943-35-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Rapamycin CAS 53123-88-9およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

V1RD7阻害剤には、特定のシグナル伝達経路を標的としてV1RD7の活性を低下させる様々な化合物が含まれる。トリシリビンとLY294002は、それぞれAkt経路とPI3K経路に作用し、V1RD7が活性化のために依存するシグナル伝達過程を阻害することによって、間接的にV1RD7の活性を低下させる。同様に、PD98059やU0126のような阻害剤は、V1RD7のさらに上流にあるMEK/ERK経路を標的とし、下流のシグナル伝達が減少することによって活性が低下する。mTOR経路とp38 MAPK経路をそれぞれ標的とするラパマイシンとSB203580も、V1RD7活性の低下を引き起こす可能性がある。これらの経路は、細胞増殖、ストレス応答、炎症など、V1RD7が関与すると考えられる細胞プロセスに影響を及ぼすからである。もう一つのPI3K阻害剤であるワートマンニン（Wortmannin）とJNK阻害剤であるSP600125は、上流のキナーゼやシグナル伝達分子の活性を低下させることによってV1RD7活性を減弱させるという、類似の働きをする。

これらの経路特異的阻害剤に加え、V1RD7を制御する役割を持つキナーゼを標的とする化合物によっても、V1RD7活性を調節することができる。Src ファミリーキナーゼを阻害するダサチニブや、受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるスニチニブは、それぞれ Src 関連シグナル伝達カスケードや様々な受容体チロシンキナーゼを介する経路を阻害することで、V1RD7 活性を低下させる可能性がある。プロテアソームの機能を阻害することにより、V1RD7を阻害する制御タンパク質の蓄積を引き起こし、間接的にV1RD7の機能を抑制する。ゲフィチニブは、EGFRを阻害することにより、V1RD7がEGFRを介するシグナル伝達の下流で機能すれば、V1RD7活性の低下につながる可能性がある。これらの化合物はそれぞれ、異なるが相互に関連する生化学的経路を通じてV1RD7活性を減弱させる累積効果に寄与し、細胞のシグナル伝達ネットワーク内の複数のメカニズムを通じてV1RD7機能が包括的に阻害されることを確実にする。