V1RD10阻害剤
一般的なV1RD10阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Trametinib CAS 871700-17-3、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
V1RD10阻害剤は、特定の生物学的標的、典型的にはV1RD10というコードで識別されるタンパク質や酵素と選択的に相互作用するように設計された化合物の一群を示す。これらの阻害剤の特異性は、V1RD10タンパク質の活性部位または他の機能領域に適合するように作られた分子構造に起因する。この相互作用により、タンパク質本来の機能が変化し、通常はその活性が阻害される。V1RD10阻害剤の設計は、多くの場合、X線結晶構造解析や核磁気共鳴（NMR）分光法などの技術によって解明されるタンパク質の三次元構造の詳細な理解に基づいている。阻害剤は通常、低分子であり、標的V1RD10タンパク質に対する結合親和性と選択性が最大になるように、医薬品化学のプロセスを通じて最適化される。
V1RD10阻害剤の開発は、化合物の化学的性質を改良するために、設計、合成、試験のサイクルを繰り返す多段階プロセスである。このプロセスは多くの場合、標的タンパク質に対して望ましいレベルの初期活性を示すリード化合物を同定することから始まる。その後、リード化合物に化学的修飾を加えることで、他のタンパク質に対するオフターゲット効果を最小限に抑えつつ、効力、安定性、代謝プロファイル、その他の薬物動態学的因子を改善することを目指す。V1RD10タンパク質に対する大量の化合物ライブラリーの活性を迅速に評価するために、ハイスループットスクリーニング法が採用されることがある。さらに、化学構造の変化がタンパク質との相互作用にどのような影響を与えるかを予測するために、しばしば計算モデルを用いて改良が加えられる。この綿密な化学的最適化の最終目標は、高い特異性を持ち、V1RD10タンパク質の活性に望ましい機能的影響を与える化合物を作り出すことである。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブは、サイクリン依存性キナーゼCDK4およびCDK6の選択的阻害剤です。V1RD10の活性は、G1期における細胞周期停止を通じてパルボシクリブによって間接的に阻害され、下流標的のダウンレギュレーションにつながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に重要な役割を果たすmTOR経路を阻害します。mTORの阻害は、V1RD10が関与する可能性のある細胞の成長シグナル全体を減少させることで、V1RD10の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、その後のAKTシグナル伝達がダウンレギュレートされ、この経路の下流エフェクターである場合、V1RD10のリン酸化と活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブは、MAPK/ERK経路を阻害するMEK阻害剤である。もしV1RD10がこの経路の下流で機能するならば、ERKシグナル伝達の欠如により、その活性は間接的に低下することになる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、トラメチニブと同様にMEK阻害剤でもあり、V1RD10がMAPK/ERK経路で制御されている場合は、その活性を低下させると考えられる。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤です。プロテアソーム活性を阻害することで、V1RD10 を含む可能性のある異常なフォールディングタンパク質の蓄積を促し、分解ストレスの増加によりその機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、V1RD10が基質であるか、チロシンキナーゼシグナル伝達経路と関連していれば、間接的にV1RD10を阻害する可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブもまた、BCR-ABL、c-KIT、PDGFRを特異的に阻害するチロシンキナーゼ阻害剤である。もしV1RD10の活性がこれらのキナーゼと関連しているならば、イマチニブはその機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、リソソームの酸性化を阻害することでオートファジーを阻害します。V1RD10がその活性のためにオートファジーのターンオーバーを必要とする場合、クロロキンはこのプロセスを阻害することでその機能阻害につながります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 は可逆的プロテアソーム阻害剤である。ボルテゾミブと同様に、V1RD10の適切なターンオーバーを阻害するか、あるいはミスフォールドタンパク質ストレスを誘導することにより、V1RD10の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||