V1RC32 アクチベーター

一般的なV1RC32活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

V1RC32の化学的活性化物質には、このタンパク質の活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを開始する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、間接的にプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。その後、PKAはV1RC32をリン酸化し、活性化への重要なステップとなる。同様に、β-アドレナリン受容体に作用するイソプロテレノールと、もう一つのβ-アドレナリン作動薬であるアドレナリンは、どちらもcAMPを増加させ、その後PKAを活性化し、V1RC32をリン酸化して活性化する。ヒスタミンとセロトニンは、それぞれのGタンパク質共役受容体を介して、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、その結果、V1RC32をリン酸化することができる下流のキナーゼを活性化する。カプサイシンはTRPV1受容体を直接活性化し、カルシウムの流入とV1RC32を標的とするキナーゼの活性化をもたらす。

さらに、ATPはキナーゼにとって普遍的なリン酸基供与体であり、この役割において、V1RC32を活性化するリン酸化イベントに必要なリン酸基を提供する。オリゴマイシンAは、ミトコンドリアのATP合成酵素を阻害することにより、逆説的に細胞質のATPレベルを上昇させ、V1RC32のリン酸化にキナーゼが利用できるATPを増やす。グルタミン酸はグルタミン酸受容体を刺激することによって作用し、カルシウムの侵入とV1RC32をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼの活性化をもたらす。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体を刺激し、カルシウムの流入とキナーゼの活性化を引き起こす。いずれの場合も、最終的な結果はキナーゼによるV1RC32のリン酸化と活性化であり、前述の化学物質によって、それぞれ異なる作用機序で調節される。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を刺激し、この酵素はV1RC32を直接リン酸化することができる。