V1RC20 アクチベーター

一般的なV1RC20活性化剤には、アデノシン3',5'-シクリックモノフォスフェートCAS 60-92-4、カルシウムCAS 7440-70-2、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9などが含まれるが、これらに限定されない。

V1RC20の化学的活性化因子は、様々なシグナル伝達経路を通じてV1RC20の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。二次メッセンジャーであるcAMPは、標的タンパク質をリン酸化することで知られるプロテインキナーゼA（PKA）を刺激することができる。PKAがV1RC20をリン酸化すると、タンパク質が活性化される。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、今度はV1RC20をリン酸化して活性化することができる。アドレナリンとイソプロテレノールはどちらもβアドレナリン受容体に結合し、細胞内のcAMPを増加させ、再びPKAを介したV1RC20のリン酸化を引き起こす。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、V1RC20をリン酸化するもう一つの酵素であるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このタンパク質の機能的活性化に関与していることを示唆する。ヒスタミンは、受容体を介したPLCの活性化により、IP3の産生とそれに続くカルシウムイオンの放出を引き起こす。この細胞内カルシウムの増加はPKCを活性化し、PKCはV1RC20をリン酸化して活性化する可能性がある。

これらの経路に加えて、他の化学物質もまた、異なるメカニズムでV1RC20を活性化する可能性がある。カルシウムイオンはカルモジュリンを活性化し、カルモジュリンはCaMKIIのようなキナーゼを活性化する。CaMKIIはV1RC20をリン酸化する能力があり、活性化につながる。セロトニンとグルタミン酸は、それぞれの受容体を介して細胞内カルシウムを増加させ、PKCまたはCaMKIIを活性化し、最終的にV1RC20のリン酸化と活性化につながる。カプサイシンとニコチンは、それぞれの受容体を刺激することによってカルシウムの流入を引き起こし、V1RC20をリン酸化するキナーゼを活性化する。最後に、ATPはキナーゼがタンパク質をリン酸化する際に使用するリン酸基を提供するため、リン酸化に不可欠である。したがって、ATPの存在は、V1RC20をリン酸化し活性化するキナーゼの活性化にとって極めて重要であり、キナーゼを介したリン酸化過程への関与を通して、間接的な活性化因子としての役割を強調している。