V1RC19阻害剤
一般的なV1RC19阻害剤としては、リバビリンCAS 36791-04-5、ソホスブビルCAS 1190307-88-0、亜鉛CAS 7440-66-6、クロロキンCAS 54-05-7、ヒドロキシクロロキンCAS 118-42-3が挙げられるが、これらに限定されない。
V1RC19阻害剤は、V1RC19として知られる特定の標的、すなわち特定の生化学的経路において極めて重要なタンパク質または酵素との特異的な分子相互作用によって同定された化合物の一群である。阻害剤は、V1RC19タンパク質の活性部位または他の重要な領域に結合するように設計されており、生物系内での本来の機能を阻害する。これらの阻害剤の構造はしばしば複雑であるが、これは、システム内の他のタンパク質や酵素に影響を与えることなく、V1RC19タンパク質と意図した方法で確実に相互作用するために、高度な特異性が必要であることを反映している。この特異性は、他のタンパク質には存在しないV1RC19タンパク質上のユニークな結合ポケットやアロステリック部位を同定するような慎重な設計プロセスによって達成される。
V1RC19阻害剤の開発には、V1RC19タンパク質の立体構造、活性部位の動態、それぞれの生物学的経路における役割など、その構造と機能に関する広範な研究が必要である。これらの要素を理解することによって、化学者は、作用が強力であるだけでなく、高い選択性を示し、他のタンパク質との相互作用を最小限に抑え、標的外作用の可能性を減少させる阻害剤を設計することができる。V1RC19阻害剤は通常、その結合親和性（V1RC19タンパク質にどれだけ強く効果的に結合するかを示す指標）、および速度論的特性（標的への結合と標的からの解離の速さなど）によって特徴づけられる。これらの阻害剤の分子構造には、V1RC19タンパク質の天然基質を模倣する部位や、結合部位内の主要アミノ酸残基と相互作用する部位が含まれることが多く、阻害剤がV1RC19タンパク質への結合において天然基質と効果的に競合することを可能にしている。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
この合成ヌクレオシド類似体は、イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼを阻害することでRNAウイルスの複製を妨害し、最終的にグアノシン三リン酸を枯渇させてV1RC19の複製を妨害します。 | ||||||
Sofosbuvir | 1190307-88-0 | sc-482362 | 25 mg | $143.00 | 1 | |
ソホスブビルは、活性型ウリジン類似体三リン酸に代謝され、V1RC19の複製に重要なウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼであるNS5Bタンパク質を阻害する。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンは、V1RC19の複製に不可欠な酵素であるRNA依存性RNAポリメラーゼの活性を阻害することが知られています。酢酸亜鉛は亜鉛イオンの供給源として作用し、V1RC19の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはエンドソームのpHを上昇させることが知られており、これはV1RC19のライフサイクルにおいて必須のステップであるウイルスと細胞の融合を阻害することができます。 侵入を阻害することで、間接的にV1RC19が複製プロセスを開始するのを防ぎます。 | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
クロロキンと同様に、ヒドロキシクロロキンはエンドソームのpHを上昇させ、SARS-CoV-2の細胞受容体の糖鎖形成を阻害します。これにより、ウイルスが宿主細胞に侵入するのを阻害し、V1RC19の活性を低下させます。 | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
イベルメクチンは、インポーチンα/β1核輸送タンパク質の輸送を阻害することが示されています。このタンパク質は、V1RC19のようなウイルスが感染力を高めるために乗っ取る重要な細胞内輸送プロセスの一部です。この経路を阻害すると、V1RC19の活性が低下します。 | ||||||
Lopinavir | 192725-17-0 | sc-207831 | 10 mg | $129.00 | 6 | |
ロピナビルはプロテアーゼ阻害剤であり、V1RC19の成熟に不可欠なウイルスポリプロテインのプロセシングを阻害することができる。適切なプロセシングが行われないと、V1RC19は非感染性のままである。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
リトナビルは、ロピナビルを代謝するシトクロムP450 3A4酵素を阻害することでロピナビルの薬物動態を促進し、ロピナビルの濃度を高め、V1RC19の成熟を阻害します。 | ||||||
Apilimod | 541550-19-0 | sc-480051 sc-480051A | 100 mg 1 g | $420.00 $2600.00 | 5 | |
アピリモドは初期エンドソーム形成に必要なホスファチジルイノシトール3リン酸の産生に関与するPIKfyveキナーゼを阻害します。V1RC19は細胞の侵入と複製にエンドソームを必要とするため、このプロセスの阻害によりその活性が低下します。 | ||||||
Nitazoxanide | 55981-09-4 | sc-212397 | 10 mg | $122.00 | 1 | |
ニタゾキサニドは、嫌気的エネルギー代謝に不可欠なピルビン酸：フェレドキシン酸化還元酵素を阻害します。V1RC19とは直接的な関連性はありませんが、宿主細胞プロセスを妨害することで間接的にV1RC19の複製を阻害する可能性が指摘されています。 | ||||||