V1RC15 アクチベーター

一般的なV1RC15活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ドーパミンCAS 51-61-6、ADP CAS 58-64-0が挙げられるが、これらに限定されない。

V1RC15の化学的活性化物質には、このタンパク質の機能的活性化につながる様々なシグナル伝達経路を活性化する様々な化合物が含まれる。アデニル酸シクラーゼの活性化物質として知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAはV1RC15をリン酸化する重要なキナーゼであり、V1RC15の活性化につながる。同様に、βアドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールとアドレナリン受容体を刺激するアドレナリンは、どちらもcAMPレベルを上昇させ、その後PKAを活性化する。このカスケードは、V1RC15のリン酸化と活性化にもつながる。ドーパミンはその受容体に結合することによって、ノルエピネフリンはアドレナリン作動性受容体との相互作用を通して、cAMPを上昇させPKAを活性化する同じ経路をたどり、その後V1RC15を活性化する。

アセチルコリンはムスカリン性アセチルコリン受容体に結合するとGタンパク質を活性化し、細胞内カルシウムレベルを上昇させるが、このシグナルもV1RC15の活性化につながる。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体を活性化することで、同様に細胞内カルシウムを上昇させ、これもV1RC15活性化の経路となる。ヒスタミンはその受容体を刺激することにより、ホスホリパーゼC（PLC）を活性化し、イノシトール三リン酸（IP3）の産生とプロテインキナーゼC（PKC）の活性化につながる。PKCはV1RC15をリン酸化し活性化することができるもう一つのキナーゼである。セロトニンは、セロトニン受容体に結合してPLCを活性化し、PKCを介してV1RC15をリン酸化することにより、同様のメカニズムで作用する。グルタミン酸とカプサイシンは、それぞれの受容体に結合することで、カルシウムの流入とそれに続くカルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）の活性化を引き起こす。そしてCaMKIIはV1RC15をリン酸化し活性化する。最後に、ATPは直接V1RC15にリン酸基を転移するキナーゼの基質となり、二次メッセンジャー系を介さずにV1RC15を活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、それぞれの経路を通じて、V1RC15の機能活性を促進するようにリン酸化状態を変化させることで、V1RC15の活性化に寄与している。