V1RB5 アクチベーター

一般的なV1RB5活性化剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、ドーパミン CAS 51-61-6、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、塩酸セロトニン CAS 153-98-0などがあるが、これらに限定されない。

V1RB5の化学的活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通じてタンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、アデニル酸シクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。cAMPレベルが上昇すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、このPKAがV1RB5をリン酸化し、活性化につながる。同様に、合成カテコールアミンでありβアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体経路を介してcAMPの産生を促進し、それによってV1RB5を標的とするPKAを活性化する。もう一つのアドレナリン作動薬であるアドレナリンと、Gsタンパク質と結合したドーパミン受容体を標的とする神経伝達物質であるドーパミンは、ともにcAMP産生を促進し、その結果PKAが活性化され、次いでV1RB5がリン酸化される。

さらに、特異的な5-HT受容体に結合するセロトニンと、βアドレナリン受容体を標的とするノルアドレナリンは、どちらもcAMPの増加を誘導し、PKAの活性化とV1RB5のリン酸化につながる。ヒスタミンはH1受容体との相互作用により、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、V1RB5をリン酸化するキナーゼを活性化する。アセチルコリンはムスカリン受容体と、ATPはP2Xプリン作動性受容体と相互作用することにより、ともに細胞内カルシウムを増加させ、V1RB5をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸は、メタボトロピックグルタミン酸受容体に結合してカルシウムレベルを上昇させ、キナーゼの活性化とV1RB5のリン酸化につながる。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体を刺激し、カルシウムの流入とそれに続くキナーゼの活性化を引き起こし、V1RB5をリン酸化する。最後に、カプサイシンはTRPV1受容体と相互作用し、カルシウムの流入とキナーゼの活性化を引き起こし、V1RB5をリン酸化し活性化する。これらの化学物質はすべて、受容体との特異的相互作用とそれに続くシグナル伝達カスケードを通して、V1RB5のリン酸化状態を促進することにより、V1RB5の機能的活性化を確実にする。