V1RA2 アクチベーター

一般的なV1RA2活性化剤としては、特にフッ化ナトリウムCAS 7681-49-4、無水塩化アルミニウムCAS 7446-70-0、亜鉛CAS 7440-66-6、無水硫酸マグネシウムCAS 7487-88-9、塩化カリウムCAS 7447-40-7が挙げられる。

V1RA2の化学的活性化物質には、活性化を誘導するためにタンパク質と異なる方法で相互作用する様々な化合物が含まれる。フッ化ナトリウムは、レセプターのリン酸化状態をエミュレートすることによってV1RA2の活性化を開始することができる。同様に、塩化アルミニウムはGタンパク質サブユニットと相互作用して複合体を形成し、関連するGタンパク質に直接影響を与えることでV1RA2の活性化につながる。塩化亜鉛は、アロステリックモジュレーターとして作用し、V1RA2のコンフォメーション変化を誘導し、その活性化を誘発することができる。一方、硫酸マグネシウムは、この受容体の活性化の前提条件であるGタンパク質に必須の補因子を提供する。塩化カリウムは膜電位に影響を与え、間接的にV1RA2の活性化につながる。

塩化カルシウムは、二次メッセンジャーとしての役割を通じて、あるいは結合時に受容体を直接調節することによって、V1RA2を活性化する能力を持つ。オルソバナジン酸ナトリウムは、リン酸化酵素を阻害することにより、V1RA2のリン酸化とそれに続く活性化を助長する環境をもたらす。コレラ毒素や百日咳毒素のような毒素は、V1RA2を活性化するユニークなメカニズムを持っている。コレラ毒素はGタンパク質のADPリボシル化を触媒し、持続的な活性化をもたらすが、百日咳毒素はGタンパク質を受容体から切り離すことにより、リガンド非依存的に受容体の活性化をもたらす。さらに、アデノシン三リン酸はV1RA2の直接的なリガンドではないが、GPCR経路を調節するプリン作動性受容体を活性化し、V1RA2の活性化をもたらすことがある。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、V1RA2のようなカルシウム感受性Gタンパク質共役受容体を活性化することができる。最後に、フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより、PKAの活性化をもたらし、V1RA2のようなGタンパク質共役型受容体をリン酸化して活性化することができる。