V-ATPase C アクチベーター

一般的なV-ATPアーゼC活性化剤としては、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、コンカナマイシンA CAS 80890-47-7、カルシウムCAS 7440-70-2、亜鉛CAS 7440-66-6、クロロキンCAS 54-05-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

バフィロマイシンA1、コンカナマイシンA、およびフォリマイシンは、V-ATPアーゼを特異的に阻害することが知られており、阻害が解除されると、V-ATPアーゼCの機能が代償的に増加し、リバウンド活性化現象に類似する。同様に、クロロキン、NH4Cl、モネンシン、ニゲリシンなどの細胞pH勾配を破壊する薬剤は、リソソームや他の小胞区画の酸性環境を再確立しようとする細胞の試みの一部として、V-ATPアーゼC活性の間接的な上昇を引き起こす可能性がある。細胞質カルシウムと亜鉛イオンの相互作用もV-ATPアーゼCの調節因子として機能し、カルシウムレベルの上昇はV1とV0ドメインの集合を促進し、亜鉛イオンは酵素の集合と機能性を高める。

グルコースやインスリンのような化合物によって誘導される代謝シフトは、細胞内酸性度の上昇につながり、pHホメオスタシスを維持するためにV-ATPアーゼCの活性を高める必要がある。総合すると、これらの活性化剤はV-ATPase Cに直接結合したり修飾したりするのではなく、V-ATPase Cが作用する細胞環境や条件に影響を与え、その機能的状態の亢進を可能にする。