UXT アクチベーター
一般的なUXT活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、パルテノライドCAS 20554-84-1などがあるが、これらに限定されるものではない。
UXT活性化剤には、様々な関連シグナル伝達経路、特にNF-kBシグナル伝達カスケードを調節することによって、間接的にUXTの機能的活性を高める様々な化合物が含まれる。例えばフォルスコリンは、ATPからcAMPへの変換を触媒し、続いてPKAを活性化する。この活性化は、NF-kB経路内の成分のリン酸化につながり、UXTが相互作用することが知られている複合体であるNF-kBの転写活性を高める可能性がある。同様に、クルクミンとスルフォラファンは、それぞれIKKを阻害し、Nrf2を活性化することによってNF-kB経路を調節し、その両方の作用によってNF-kBの転写活性が間接的に増強される。パルテノライドとカルダモニンは、NF-kBのサブユニットとの直接的な相互作用によって、あるいはIκBαのリン酸化を阻害することによってNF-kBの活性化を阻害し、NF-kBの核内存在量を増加させるので、UXTがその転写調節をより効果的に調節できるようになる。
UXTアクチベーターの第二のグループには、BAY 11-7082、レスベラトロール、TPCA-1のような化合物が含まれ、これらはすべてIKK複合体またはNF-kBに直接作用して核内での活性を高め、UXTがNF-kBによる遺伝子の転写制御を高める機会を提供する。PDTC、Anacardic acid、Celastrol、Withaferin Aもまた、NF-kB経路の操作を通じて効果を発揮し、IκBを安定化させたり、NF-kBのp65サブユニットの転位を阻止したりすることで、UXTがNF-kBの活性を調節する可能性を高めている。これらの化学的活性化剤は、NF-kBシグナル伝達経路に標的を定めて作用することで、UXTの発現や活性を直接アップレギュレートすることなく、間接的に転写調節におけるUXTの役割の増強に寄与している。これらの化合物を総合すると、NF-kB経路の主要な構成要素との既知の相互作用に基づき、UXTの活性を増強できる理論的な枠組みを示すことになる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させる。 cAMP の増加は PKA を活性化し、NF-kB 経路の基質を含むさまざまな基質をリン酸化することができる。 このリン酸化は NF-kB の転写活性を高める可能性があり、これは UXT が間接的に調節することが知られている。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
スルフォラファンはNrf2を活性化し、抗酸化応答エレメントを介した遺伝子発現につながります。Nrf2はNF-kB経路とクロストークし、間接的にNF-kB活性を高める可能性があります。この相互作用により、NF-kB活性のUXTによる調節が強化される可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $62.00 $85.00 $356.00 | 155 | |
BAY 11-7082はIKKを不可逆的に阻害し、NF-kBの活性化を阻害します。IκBのリン酸化とそれに続く分解を防ぐことで、NF-kBは核内でより長く活性状態を維持し、そこでUXTはさまざまな遺伝子における転写活性を高めることができます。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールはSIRT1の活性化に関与しており、SIRT1はNF-kBの脱アセチル化と活性化を促し、転写活性の増強につながります。 UXTはNF-kB経路の構成要素と相互作用するため、NF-kBに対するレスベラトロールの作用により、その機能活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $81.00 $306.00 | 32 | |
パルテノライドは、p65サブユニットをアルキル化し、核への移行を阻止することで、NF-kBの活性化を阻害します。NF-kBが細胞質に持続的に存在することは、UXTによって調節され、間接的に転写に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Cardamonin | 19309-14-9 | sc-293984 sc-293984A | 10 mg 50 mg | $224.00 $940.00 | ||
カルダモニンは、IκBαのリン酸化とその後の分解を阻害することで、NF-kB経路を阻害します。これによりNF-kBの核内存在量が増加し、そこでUXTがNF-kBと相互作用して標的遺伝子の転写を調節する可能性があります。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $133.00 | 12 | |
TPCA-1はIKK-βを選択的に阻害し、IκBを安定化させ、核NF-kBの増加につながります。NF-kBとUXTの相互作用は、TPCA-1の経路への影響により影響を受ける可能性があり、NF-kBの転写活性を高める可能性があります。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $33.00 $64.00 | 11 | |
PDTCはIκBの分解を阻害し、その結果NF-κBの核内転位が増加する。UXTは、PDTCによって調節されるNF-κBの活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $102.00 $204.00 | 13 | |
アナカルジア酸は、IκBαのリン酸化を阻害することでNF-kBの活性化を抑制します。この作用により、核内NF-kBの活性が増加し、これと相互作用することで転写調節を調節する可能性があるUXTが活性化されます。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $158.00 | 6 | |
セレスタロールは、p65サブユニットの核への移行を阻害することで、NF-kBの活性化を抑制します。 UXTは、転写活性に間接的に影響を与えることで、細胞質で上昇したNF-kBのレベルを調節する可能性があります。 | ||||||