UU12阻害剤

一般的なUU12阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ボルテゾミブ（CAS 179324-69-7）、トリコスタチンA（CAS 58880 -19-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、およびPD 98059 CAS 167869-21-8。

UU12阻害剤は、化学的なクラスとして、細胞の重要なシグナル伝達経路やプロセスを阻害することによってタンパク質を阻害する様々な化合物を包含する。このクラスには、スタウロスポリンのようなキナーゼ阻害剤が含まれ、多くのタンパク質の機能に重要な修飾であるリン酸化を阻害する。リン酸化の阻害は、シグナル伝達や細胞内情報伝達に広範な影響を及ぼす可能性がある。ボルテゾミブやMG132のようなプロテアソーム阻害剤は、タンパク質の分解を阻害するため、ミスフォールドや損傷を受けたタンパク質が蓄積し、細胞の恒常性に影響を及ぼす可能性がある。このような阻害剤は、通常破壊の対象となるタンパク質の蓄積によるストレスの増大に細胞が対処することを強いる。

トリコスタチンAのようなエピジェネティック修飾剤はクロマチン構造を変化させるので、特定の遺伝子発現パターンに依存するタンパク質を間接的に阻害することができる。LY294002とU0126は、それぞれPI3K/ACT経路とMAPK/ERK経路の阻害剤として、上流シグナル伝達事象の阻害がいかに多くの下流タンパク質の活性を阻害するかを示している。ラパマイシンは、mTORを阻害することにより、タンパク質合成と細胞増殖に影響を与え、タンパク質機能における代謝制御の役割を強調している。シクロヘキシミドは、翻訳伸長を停止させることによってタンパク質の実際の生産を阻害し、細胞内のタンパク質レベルを減少させる直接的な方法を示す。SP600125はJNK経路を阻害し、ストレスやアポトーシスに対する細胞応答に関与するタンパク質に影響を与える。HSP90阻害剤17-AAGは、シャペロンを介したタンパク質のフォールディングと安定化が、タンパク質の適切な機能にとって重要であることを示している。最後に、カスパーゼ阻害剤であるZ-VAD-FMKは、アポトーシスを防ぐことが、細胞死シグナルを誘導したり活性化したりするタンパク質の活性にどのように影響するかを示している。