UTY阻害剤

一般的なUTY阻害剤には、GSK-J4 CAS 1373423-53-0、Methylstat CAS 1310877-95-2、Dimethyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1、9-[5-デオキシ-5-[[シス- 3-[2-[6-(1,1-ジメチルエチル)-1H-ベンズイミダゾール-2-イル]エチル]シクロブチル](1-メチルエチル)アミノ]-β-D-リボフラノシル]-9H-プリン-6-アミン CAS 1380288-87-8 および GSK126。

UTYの阻害剤は主に、ヒストンの脱メチル化とクロマチンリモデリングのプロセスを調節することに焦点が当てられている。脱メチル化酵素活性が議論されているタンパク質としてのUTYのユニークな性質を考えると、直接的な阻害は困難である。その代わりに、UTYの機能に影響を与える可能性のある、関連経路に影響を与える化合物に焦点が当てられている。JIB-04、GSK-J4、IOX1は、様々なヒストン脱メチル化酵素を標的とする阻害剤の例である。これらの化合物は、ヒストンのメチル化状態を変化させることにより、間接的にUTYに影響を与え、クロマチン構造や遺伝子発現パターンに影響を与える可能性がある。例えば、GSK-J4はH3K27脱メチル化酵素に対する阻害作用で知られており、より広範なクロマチン修飾を通じてUTYの機能に影響を与える可能性がある。

JMJD2ヒストン脱メチル化酵素を標的とするMethylstatとML324もまた、ヒストンのメチル化状態を変化させることにより、間接的にUTYに影響を与える可能性がある。同様に、プロリルヒドロキシラーゼとJARID1Bをそれぞれ阻害するDMOGとPBITは、酸素感知とクロマチンリモデリングに関連する細胞経路に影響を与えることにより、UTYに間接的な影響を与える可能性がある。LLY-507とEPZ-5676（ピノメトスタット）は、特定のリジン・メチル化酵素（それぞれSMYD2とDOT1L）を標的とし、遺伝子制御とクロマチン構築におけるUTYの役割に間接的に影響を与える可能性がある。EZH2阻害剤であるGSK126とKDM5阻害剤であるCPI-455もこのカテゴリーに属し、ヒストンメチル化の変化を通じて遺伝子発現パターンを変化させることにより、UTYの機能に影響を与える可能性がある。LSD1の選択的阻害剤であるORY-1001（Iadademstat）は、クロマチン修飾と遺伝子調節への影響を通じてUTYに間接的な影響を与える可能性のある化合物である。