USP9Y アクチベーター

一般的なUSP9Y活性化剤としては、特に、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、PR 619 CAS 2645-32-1およびユビキチンE1阻害剤PYR-41 CAS 418805-02-4が挙げられる。

USP9Y（Ubiquitin-specific peptidase 9, Y-linked）は、ユビキチン特異的プロテアーゼファミリーの一員であり、タンパク質の安定性と機能を維持するために重要な脱ユビキチン化のプロセスにおいて役割を果たしている。直接的な活性化剤がないことから、ユビキチン-プロテアソーム系や関連する細胞プロセスに影響を与え、間接的にUSP9Yの活性を調節する可能性のある化合物に注目が集まっている。

MG132、Bortezomib、Epoxomicinのようなプロテアソーム阻害剤は、タンパク質分解の細胞環境に影響を与え、このプロセスにおけるUSP9Yの役割に影響を与える可能性がある。広範なDUB阻害剤（例えば、PR-619）とLDN-57444（UCH-L1阻害剤）のような特異的阻害剤は、USP9Yに関連する脱ユビキチン化過程の制御に関する洞察を提供する。PYR-41（E1阻害剤）のようなユビキチン化プロセスそのものに影響を与える化合物や、サリドマイドとその類似体（レナリドマイド、ポマリドマイド）を含むタンパク質分解経路を調節する薬剤は、USP9Y活性に影響を与える別の経路を提供する。ニロチニブやダサチニブのようなチロシンキナーゼ阻害剤は、細胞シグナル伝達経路の変化を通して間接的にUSP9Yに影響を与える可能性がある。さらに、mTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTORが細胞代謝と増殖に中心的な役割を果たしていることから、間接的な調節のもう一つの手段となる。