USP阻害剤

一般的な USP 阻害剤には、ユビキチン・イソペプチダーゼ阻害剤 II、F6 CAS 157654-67-6（塩酸塩）、WP1130 CAS 856243-80-6、PR 619 CAS 2645-32-1 などがあるが、これらに限定されるものではない。

ユビキチン特異的ペプチダーゼ（USP）ファミリー阻害剤は、USPファミリーの多数のメンバーのうち、特定の脱ユビキチン化酵素の活性を阻害または低下させるように設計された化合物または分子です。 脱ユビキチン化酵素は、ユビキチン分子をタンパク質から除去する酵素であり、ユビキチン-プロテアソーム系を制御することで、タンパク質の分解やさまざまな細胞プロセスに重要な役割を果たしています。USPは、タンパク質の安定性、細胞シグナル伝達、DNA修復、免疫応答の制御において重要な役割を果たしている。

これらの阻害剤は、USP酵素の活性を阻害することで標的タンパク質からユビキチンが除去されるのを妨げ、タンパク質のターンオーバーを変化させ、ユビキチン化によって制御される細胞プロセスに影響を与える。USP阻害剤は、がん治療にも潜在的な影響を与える可能性があります。なぜなら、がん細胞では多くのUSPが過剰発現または異常制御されており、異常なタンパク質分解や細胞シグナル伝達につながっているからです。さらに、USP阻害剤は、免疫応答、神経変性疾患、およびタンパク質のホメオスタシスが崩壊するその他の疾患の調節にも有望であることが示されています。