USHBP1阻害剤

一般的なUSHBP1阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Staurosporine CAS 62996-74-1、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

USHBP1の化学的阻害剤は、その活性に不可欠な様々なシグナル伝達経路を阻害する多様な分子間相互作用を通して、タンパク質の機能的能力に影響を与える可能性がある。WortmanninとLY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤として、PI3K/Akt経路を直接阻害し、USHBP1が適切に機能するために重要な下流のシグナル伝達活性を低下させる。同様に、広範なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、広範囲のキナーゼを阻害することによって複数のシグナル伝達経路を混乱させることができ、USHBP1が依存している必須経路を妨害する可能性がある。さらに、U0126とPD98059は、MAPK/ERK経路の重要な構成要素であるMEKを特異的に標的とする。この経路を阻害することにより、阻害剤はUSHBP1が適切に機能するのに必要なリン酸化事象を減弱させることができる。

さらに細胞内シグナル伝達ネットワークを標的とし、SP600125はc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）を阻害し、その結果、USHBP1の役割に影響を与えうる細胞内のストレス応答機構を変化させる。SB203580は、もう一つのストレス活性化プロテインキナーゼであるp38 MAPキナーゼを標的とし、これが阻害されると、USHBP1が作用する基質のリン酸化が減少する。NF449は、Gタンパク質共役型P2X1受容体を阻害することによってシグナル伝達を阻害し、USHBP1が関与する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。PKCは様々な細胞機能を制御することが知られているので、Bisindolylmaleimide IとGö6976によるプロテインキナーゼC（PKC）の阻害もUSHBP1の機能抑制につながる可能性がある。最後に、チロシンキナーゼ阻害剤であるレスタウルチニブとダサチニブは、それぞれ受容体チロシンキナーゼとSrcファミリーキナーゼの活性を阻害する。