USE1 アクチベーター
一般的なUSE1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6などが挙げられるが、これらに限定されない。
USE1活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路で異なる役割を果たし、USE1の活性を高める一連の化合物である。フォルスコリンとシルデナフィルはともに、環状ヌクレオチドレベルを上昇させることで作用する。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化することでcAMPを直接増加させるのに対し、シルデナフィルはホスホジエステラーゼ5型を阻害することでcAMPとcGMPを増加させる。これらの高レベルの環状ヌクレオチドはPKAを活性化し、PKAはUSE1をリン酸化して活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性シグナル伝達経路を介して間接的にUSE1を活性化することができる。PMAは、PKCを活性化することによって別の役割を果たし、PKCはUSE1をリン酸化の標的として、その活性を高めることができる。様々なキナーゼを阻害するEGCGと、PI3K阻害剤であるLY294002は、どちらも負の制御リン酸化事象の減少につながり、USE1活性を高めることができます。U0126がMEK1/2を阻害し、その結果ERKリン酸化が減少することで、USE1の抑制制御が解除され、活性化が促進される可能性がある。
さらに、レチノイン酸は、遺伝子発現パターンを調節することで、USE1活性化を助長する細胞内環境を醸成し、cAMPアナログであるdb-cAMPは、PKAを直接活性化し、USE1活性をリン酸化して高めることができる。ジンクピリチオンは、メタロプロテアーゼ活性を調節することによって細胞外マトリックスを変化させ、その結果、USE1を活性化する細胞内シグナル伝達の適応につながる可能性がある。最後に、レスベラトロールによるサーチュインの活性化とAMPK経路の調節は、USE1の機能経路内のタンパク質を活性化する脱アセチル化過程をもたらす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。より高いcAMPは、プロテインキナーゼA（PKA）活性を高め、USE1をリン酸化し、その活性化につながる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、カルシニューリンを活性化する可能性があり、タンパク質を脱リン酸化してUSE1の機能に影響を与える。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、標的タンパク質をリン酸化し、直接的または間接的な相互作用によってUSE1の活性を高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは複数のキナーゼを阻害し、負の制御リン酸化事象を減少させ、USE1活性を高める可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを阻害し、AKTシグナル伝達経路を変化させる。この経路の阻害により、タンパク質のリン酸化状態が変化し、USE1の活性が高まる可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は核内受容体を介して遺伝子発現を調節する。レチノイン酸は、タンパク質相互作用の変化を通じて、USE1の活性化をサポートする細胞環境を導くことができる。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMPは、PKAを活性化するcAMPアナログである。PKAはUSE1または関連する制御タンパク質をリン酸化し、USE1の活性を増強する。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
ジンクピリチオンはメタロプロテアーゼ活性を調節し、細胞外環境を変化させ、USE1活性を増強する細胞内シグナル伝達の変化をもたらす。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールはサーチュインを活性化し、AMPKシグナル伝達を調節する。これは、USE1の機能経路に関与するタンパク質の脱アセチル化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||