ウロコルチン(UCN)阻害剤は、ウロコルチンペプチドの活性を調節するように設計された化学化合物の一種です。 ウロコルチンは、副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)ファミリーに属する神経ペプチドの一群であり、ストレス反応、代謝調節、心血管機能など、広範な生理学的プロセスに関与しています。UCN1、UCN2、UCN3などのこれらのペプチドは、CRF受容体(CRFR1およびCRFR2)として知られる特定の受容体に結合し、さまざまな下流のシグナル伝達経路を誘発します。 ウロコルチンの阻害剤は、ウロコルチンとこれらの受容体の相互作用を遮断または減少させることで作用し、それによってウロコルチンのシグナル伝達によって誘発される生物学的効果を調節します。このような阻害剤は、通常、ウロコルチンのペプチドまたはその受容体の特定の結合部位を標的とする小分子、ペプチド、または抗体であり、受容体の活性化に必要な構造変化や結合を妨げる。ウロコルチンの阻害剤の設計と開発には、CRFファミリーのペプチドとその受容体の構造生物学に関する深い理解が必要である。これには、ウロコルチンの受容体への結合速度論および親和性に関する広範な研究、および受容体リガンド相互作用に重要な役割を果たす主要アミノ酸残基の特定が含まれます。 ウロコルチンとCRF受容体の分子間相互作用を研究することにより、研究者は介入の可能性のあるポイントを特定でき、より特異的で選択的な阻害剤の開発につながります。さらに、サイクリックAMP(cAMP)の生成やカルシウムイオン動員などの細胞内シグナル伝達経路の変化におけるこれらの阻害剤の役割は、ウロコルチンの活性を阻害することによる広範な生理学的効果を理解する上で極めて重要です。このアプローチにより、ウロコルチン阻害剤はCRFファミリーペプチドによって制御されるさまざまな生理機能に関与する基礎的な生化学的メカニズムの知識の拡大に貢献しています。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
---|---|---|---|---|---|---|
Antalarmin hydrochloride | 220953-69-5 | sc-203820 sc-203820A | 10 mg 50 mg | $186.00 $640.00 | 1 | |
非ペプチド性のCRF受容体拮抗薬で、特にCRF1受容体を標的とし、ストレス関連反応の研究に用いられる。 |