UNQ830阻害剤

一般的なUNQ830阻害剤には、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Dynamin阻害剤I、Dynasore CAS 304448 -55-3、クロルプロマジン CAS 50-53-3、ピットストップ 2 CAS 1419093-54-1、ゲニステイン CAS 446-72-0などがある。

UNQ830の化学的阻害剤は、小胞輸送経路の様々な段階を標的とすることにより、エンドソームの選別と輸送におけるタンパク質の役割を妨害することができる。バフィロマイシンA1は、エンドサイトーシス経路でUNQ830が適切に機能するために必要な条件である小胞の酸性化に重要なV-ATPaseを阻害する。同様に、アマンタジンはpHを変化させることによってエンドソーム輸送を阻害し、これもまたUNQ830が酸性化に依存した選別過程に参加する能力に影響を与える。カルボン酸イオノフォアとしてのモネンシンもまた、pH勾配を変化させ、細胞内輸送を破壊し、小胞輸送におけるUNQ830の機能をさらに阻害する。

一方、DynasoreやMiTMABのような化合物は、クラスリンでコートされた小胞を膜から切り離すのに重要な成分であるダイナミンのGTPase活性を直接標的とするため、エンドサイトーシス過程におけるUNQ830の関与を阻害する。クロルプロマジンとPitstop 2は異なる時点でクラスリンを介したエンドサイトーシスを阻害し、クロルプロマジンはクラスリンでコートされたピットの集合を阻害し、Pitstop 2はクラスリンの末端ドメインとアクセサリータンパク質との相互作用を阻害する。このようなクラスリンを介する経路の破壊は、小胞輸送におけるUNQ830の機能を阻害すると考えられる。ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害はエンドサイトーシス小胞の動態に影響を与え、これもまたUNQ830の小胞輸送における役割に影響を与えるであろう。イカルガマイシンはクラスリン非依存性エンドサイトーシスを阻害し、フィリピンIIIはコレステロールに結合して脂質ラフトドメインを破壊することにより、UNQ830が輸送機能に利用する経路を阻害することができる。最後に、ニスタチンはエルゴステロールと結合することによって脂質ラフトドメインを撹乱し、EIPAはマクロピノサイトーシスを阻害する。