UNCX阻害剤

一般的なUNCX阻害剤としては、Wnt-C59 CAS 1243243-89-1、DAPT CAS 208255-80-5、IWP-2 CAS 686770-61-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

本明細書に記載されているUNCX阻害剤は、UNCXタンパク質が関与している可能性のあるシグナル伝達経路を標的とすることを意図した化学物質である。これらの阻害剤は主にWnt、Notch、TGF-βシグナル伝達のような主要な細胞経路を標的とする。Wnt-C59やIWP-2のようなWnt経路阻害剤は、Porcupineタンパク質を標的とすることによって作用し、それによってWntタンパク質の脂質修飾に影響を与える。XAV939とBIOはWnt/β-カテニン経路を標的とする。発生やおそらく細胞分化に関与するUNCXは、これらの阻害剤によって影響を受ける可能性があり、したがってこの化学物質のカテゴリーに分類されることが正当化される。

UNCX阻害剤のもう一つのサブセットは、細胞分化と組織発達に関連する経路に影響を与えることに焦点を当てている。PI3K阻害剤のLY294002とTGF-β受容体阻害剤のSB431542がこのカテゴリーに入る。これらの化学物質は、生存シグナルと発生の手がかりのバランスを乱す可能性があり、UNCXがその要因である可能性がある。また、PD98059やU0126のようなMEK阻害剤も、UNCXの役割と相互作用する可能性のあるERK経路に影響を与えることから含まれている。この化学物質クラスは、UNCXがメディエーターあるいはエフェクターとして働く可能性のあるシグナル伝達経路の複数のノードに焦点を当てており、機能的に多様である。