UGT3A1 アクチベーター

一般的なUGT3A1活性化剤には、Chrysin CAS 480-40-0、Dexamethasone CAS 50-02-2、Clofibrate CAS 637-07 -0、リファンピシン CAS 13292-46-1、5-プレグネン-3β-オール-20-オン-16α-カルボニトリル CAS 1434-54-4。

UDPグリコシルトランスフェラーゼファミリーの一員であるUGT3A1は、グルクロン酸化の過程を通して、様々な内因性及び外因性化合物の解毒と代謝に重要な役割を果たしている。この酵素の活性化は、化学物質代謝酵素の発現や活性を調節する様々な化合物の影響を受ける。例えば、ある種の合成グルココルチコイドは、UGT3A1を含む化学代謝に関与する酵素の発現を亢進させ、その活性レベルを上昇させる。同様に、フラボノイドやポリフェノール化合物は、関連する化学物質代謝酵素の発現に影響を与えることによって、UGT酵素の活性を誘導することが観察されている。これらの化合物と核内受容体、特に代謝酵素をコードする遺伝子の転写を制御する受容体との相互作用は、UGT3A1の活性化におけるこれらの化合物の役割を強調している。さらに、特定のステロイドホルモン前駆体は、核内受容体と相互作用することによって酵素の発現を高め、UGT3A1の機能的能力に影響を与えることが知られている。

さらに、チトクロームP450系の誘導物質がUGT3A1の発現を上昇させ、酵素機能の亢進に寄与することもある。ある種の化合物は、その酵素誘導特性により、UGT3A1活性の上昇にも寄与する。プレグナンX受容体に作用するような合成ステロイドによる核内受容体の調節も、UGT3A1の発現を上昇させるメカニズムである。さらに、プロトンポンプ阻害剤も、同様の受容体介在経路を介したUGT3A1の発現誘導に関与している。