UGT2B4阻害剤

一般的なUGT2B4阻害剤には、リファンピシン CAS 13292-46-1、クルクミン CAS 458-37-7、クリシン CAS 480-40-0、エラグ酸二水和物 CAS 476-66-4、および（-）-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5などが含まれるが、これらに限定されない。

UGT2B4阻害剤は、UDP-グルクロノシル転移酵素2B4（UGT2B4）という酵素の活性を標的として阻害する化学化合物の一種です。UGT2B4はUGT酵素群に属し、UGT酵素群はグルクロン酸化という、内因性および外因性物質の解毒と排出に関与する主要な第II相代謝経路において重要な役割を果たしています。これらの酵素は、ウリジン二リン酸グルクロン酸（UDPGA）から親水性基質へのグルクロン酸の転移を触媒し、基質をより親水性にし、その結果、体外への排出を容易にします。特にUGT2B4は、胆汁酸、ステロイド、およびその他のさまざまな有機分子のグルクロン酸化において重要な役割を果たしています。UGT2B4の阻害はグルクロン酸化プロセスに変化をもたらし、この酵素の基質となる特定の物質の代謝や排泄に影響を及ぼす可能性があります。化学的には、UGT2B4阻害剤は多様であり、低分子および複合化合物の両方が含まれます。これらの阻害剤は酵素の活性部位またはアロステリック部位と相互作用し、その触媒機能を妨害する可能性があります。阻害のメカニズムは、阻害剤が基質と結合する相対的な位置によって、競合阻害から非競合阻害までさまざまです。UGT2B4阻害剤の研究は、酵素と基質の相互作用の理解、酵素の構造力学の解明、グルクロン酸抱合に依存する代謝経路の調査に不可欠です。さらに、これらの阻害剤は、UGT2B4媒介反応の特異性や制御を研究する生化学や分子生物学の分野において、また、外来異物や内因性代謝におけるUGT酵素のより広範な役割を解明する上でも、貴重なツールとなります。