Date published: 2025-9-11

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UGT2B阻害剤

一般的なUGT2B阻害剤としては、プロベネシドCAS 57-66-9、ケトプロフェンCAS 22071-15-4、アタザナビルCAS 198904-31-3、インドメタシンCAS 53-86-1、フルコナゾールCAS 86386-73-4が挙げられるが、これらに限定されない。

UGT2B阻害剤の化学クラスには、グルクロン酸抱合および関連する代謝経路に影響を与えることによってUGT2Bの機能を間接的に調節する化合物が含まれます。これらの阻害剤はUGT2Bを直接標的とするのではなく、UGT2Bが作用する酵素活性や細胞環境に影響を与えます。

プロベネシド、ケトプロフェン、インドメタシン、フルコナゾール、スルフィンピラゾン、イソニアジド、クロラムフェニコール、ゲムフィブロジル、ピペリンなどの化合物は、グルクロン酸抱合酵素と相互作用するか、これを阻害することが知られています。これらの相互作用は、薬物代謝および解毒プロセスにおけるUGT2Bの正常な機能を妨げる可能性があります。例えば、プロベネシドとインドメタシンは、UGT2Bの主要な機能であるグルクロン酸抱合プロセスに干渉する能力で注目されています。

他の阻害剤には、アタザナビル、クリゾチニブ、ロバスタチンなどがあり、これらは代謝経路や酵素活性の異なる側面に影響を与えます。アタザナビルとクリゾチニブは、それぞれプロテアーゼ阻害剤およびALK阻害剤としての作用を通じて、化合物の代謝処理に影響を与えることでUGT2Bの活性を間接的に調節することができます。コレステロール合成を阻害する役割で知られるロバスタチンも、脂質代謝経路を通じてUGT2Bに間接的に影響を与える可能性があります。

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