UGT1A8 アクチベーター
一般的なUGT1A8活性化剤としては、リファンピシンCAS 13292-46-1、オルティプラズCAS 64224-21-1、デキサメタゾンCAS 50-02-2、クリシンCAS 480-40-0、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7などが挙げられるが、これらに限定されない。
UGT1A8活性化剤は、より広範なUDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）ファミリーの一部であるUGT1A8酵素の活性を増強または刺激するために特別に設計または同定された化学物質のグループとして概念化することができる。UGT酵素の主な機能は、様々な内因性物質や外因性物質のグルクロン酸抱合を行うことであり、これによりそれらの解毒とそれに続く体外への排泄が促進される。この代謝経路の重要性、特にUGT1A8が主に発現している腸での重要性を考慮すると、その活性を増強する化合物は生化学的見地から注目を集めてきた。このクラスの直接活性化剤は、酵素上の特定の領域に結合することでUGT1A8と相互作用し、グルクロン酸化活性を促進したり、阻害剤から保護したりする可能性がある。分子レベルでは、相互作用によってタンパク質の構造が変化し、基質親和性や触媒効率が最適化される可能性がある。
対照的に、間接的活性化因子は分子レベルではUGT1A8に関与しないかもしれない。その代わりに、UGT1A8の発現や機能を増強するような細胞や生化学的経路に影響を与える。例えば、間接的な活性化因子が転写因子を刺激してUGT1A8遺伝子の転写を促進し、タンパク質合成を高めてグルクロン酸分解能力を高めるというようなことである。もう一つのもっともらしいメカニズムは、UGT1A8の発現や活性を抑制する可能性のある細胞成分の抑制である。UGT1A8活性化因子の領域を探求するには、酵素の生化学とその複雑な細胞および全身的相互作用を深く理解する必要がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
リファンピシンは核内受容体を活性化することにより、様々なUGT酵素の発現を誘導することができる。 | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
オルチプラズは第二相解毒酵素をアップレギュレートし、UGT1A8の発現を誘導する可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
グルココルチコイドとして、デキサメタゾンはいくつかの代謝酵素の発現を調節し、おそらくUGT1A8に影響を与える。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $38.00 | 13 | |
クリシンは、UGT1A8を含む特定のUGT酵素を誘導する可能性が研究されている。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
スルフォラファンは第II相解毒酵素を誘導する可能性があり、UGT1A8の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $39.00 $61.00 $146.00 $312.00 $1032.00 | 5 | |
アブラナ科の野菜に含まれるこの化合物は、第I相および第II相酵素を調節し、おそらくUGT1A8に影響を与える。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは、UGT1A8を含む解毒酵素の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンには薬物代謝酵素の活性と発現を調節する可能性があり、UGT1A8に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
ケルセチンは、UGT1A8を含むと思われる様々なUGT酵素を調節する能力について研究されてきた。 | ||||||