UGT1A3 アクチベーター

リファンピシンは、プレグナンX受容体（PXR）に対するアゴニストとして作用し、活性化されるとUGT1A3遺伝子のプロモーター領域に結合します。この結合によりUGT1A3遺伝子の転写が促進され、UGT1A3酵素の合成と活性が増加します。

クロフィブラートはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPARs）、特にPPARαを活性化します。PPARαの活性化は、UGT1A3遺伝子プロモーター内のペルオキシソーム増殖因子応答配列（PPRE）への結合を介して、UGT1A3転写のアップレギュレーションにつながります。

胆汁酸結合剤であるコレスチラミンは細胞内の胆汁酸プールを減少させ、その結果、核内ファルネソイドX受容体（FXR）を活性化します。 FXRはUGT1A3プロモーター上の応答エレメントに結合するため、FXRの活性化はUGT1A3発現のアップレギュレーションにつながる可能性があります。

レチノイン酸は、その代謝物であるオールトランスレチノイン酸を介してレチノイン酸受容体（RAR）を活性化し、レチノイドX受容体（RXR）とヘテロ二量体を形成し、UGT1A3遺伝子プロモーター内のレチノイン酸応答エレメント（RARE）に結合することで、UGT1A3の転写を増加させます。

オメプラゾールは、PXRなどの核内受容体を活性化することで、UGT1A3の活性を誘導します。オメプラゾールによって活性化されたPXRは、UGT1A3のプロモーター領域に結合し、転写とそれに伴うUGT1A3の活性を促進します。

合成グルココルチコイドであるデキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体（GR）を活性化します。活性化されたGRは、UGT1A3プロモーター領域のグルココルチコイド応答配列（GRE）に結合し、UGT1A3遺伝子の転写と酵素活性を増加させる可能性があります。

ピオグリタゾンは選択的PPARγアゴニストであり、PPARγの転写活性を調節することでUGT酵素に影響を及ぼす可能性があります。PPARγは特定のUGT遺伝子のプロモーター領域に結合できるため、UGT1A3の発現と活性が変化する可能性があります。

甲状腺ホルモンの活性型であるL-3,3′,5-トリヨードサイロニンは、甲状腺ホルモン受容体に結合し、RXRとヘテロ二量体を形成して、一部のUGTのプロモーター領域に存在する甲状腺ホルモン応答エレメント（TRE）に結合し、UGT1A3の転写と活性を潜在的に高める可能性がある。

PPARγアゴニストであるロシグリタゾンは、PPARγを活性化することでUGTの発現を調節し、UGT1A3を含むUGT遺伝子の転写を変化させます。ただし、UGT1A3への直接的な影響については、さらなる調査が必要です。

シリマリンは特定のUGT酵素をアップレギュレートすることが実証されていますが、正確なメカニズムは完全に解明されていません。UGTの発現を制御する転写因子を調節することが示唆されており、その結果、UGT1A3活性が増加する可能性があります。